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新晶型恩诺沙星注射液在猪体内的药物动力学研究

2013-11-22李朋朋周德刚付旭东张晓会

中国兽医杂志 2013年8期
关键词:血浆

李朋朋,周德刚,付旭东,张晓会

(1.国家兽用药品工程技术研究中心,河南 洛阳471003;2.石家庄市动物疫病预防控制中心,河北 石家庄050000)

恩诺沙星的化学名称是1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,分子式为C19H22FN3O3,外观为微黄色或淡橙黄色结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光色渐变为橙红色,化学结构如图1所示[1]。它是第一个动物专用的氟喹诺酮类药物,1987年由德国拜耳公司研制成功并投入使用。

图1 恩诺沙星的化学结构

恩诺沙星具有较强的抗菌能力,且抗菌谱广,近年来在欧洲、美国等多个国家得到广泛应用。市售普通恩诺沙星在显微镜下无定形,呈不规则排列,而新晶型恩诺沙星呈现出规则的柱状结晶排布,溶解速率基本一致。本文研究了新晶型恩诺沙星注射液肌肉注射给药后在猪体内的药代动力学特征,并与市售普通恩诺沙星注射液比较,对恩诺沙星注射液做出药物动力学评价,考察晶型的改变是否会影响恩诺沙星的吸收、分布及代谢,为临床用药提供依据。

1 材料与方法

1.1 材料

1.1.1 动物 猪,杜洛克-大约克-长白杂交,16头,雌雄各半,体重30kg±2kg,普莱柯生物工程股份有限公司动物房提供。试验前1个月饲喂不含抗菌药物的全价日粮,自由饮水。

1.1.2 药品与试剂 恩诺沙星对照品:含量为99.5%,批号:H0110807,中国兽医药品监察所;拜有利5%,批号:KP05H7K,含量99.6%,拜耳医药保健股份有限公司生产;新晶型恩诺沙星注射液,5%,批号:20100514,含量102%,洛阳惠中兽药有限公司;乙腈,色谱纯,天津市鑫源化工有限公司;……

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