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盐酸乐卡地平的合成

2013-05-07陈桥华

科学导报·学术论坛 2013年2期
关键词:丙酸酰胺中间体

陈桥华

【摘要】以3,3-二苯基丙酸,二甲亚砜,甲胺醇等为原料,经酰氯化、酰胺化、再用硼氢化钾和氯化锌体系还原酰胺得到中间体N-甲基-3,3-二苯基丙醇Ⅳ;以甲烯基丙基氯为-原料,经水合得到中间体1_氯2-甲基-2-丙醇V;再由Ⅳ和V合成关键的中间体侧链醇2,N-二甲基-N-(3,3-二苯-基丙基)1-氨基-2丙醇Ⅵ,最后和母核DHPCOOH对接得到盐酸乐卡地平Ⅶ。产物纯度为99.6%,总收率为33%,产物及中间体结构经核磁共振氢谱确证。

【关键词】3,3-二苯基丙酸;盐酸乐卡地平;合成

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