王仙，朱慧娟，胡燕，徐传新 （长江大学附属第一医院／荆州市第一人民医院药学部，湖北 荆州 434000）

急性冠脉综合征（acute coronary syndrome，ACS）已成为威胁人类健康的疾病。血小板受体拮抗药作为抗血小板聚集药，在ACS的治疗过程中发挥了重要作用。目前，主要使用的血小板受体拮抗药为血小板细胞膜上ADP受体亚型P2Y12的阻断剂―噻吩并吡啶类药物［1］。噻吩并吡啶类药物的典型代表―氯吡格雷联合阿司匹林的双联抗血小板治疗是目前最常用的抗血小板治疗药［2］，对ACS患者的治疗和预后产生了积极的作用。但是，氯吡格雷具有某些局限性：氯吡格雷发挥作用需要肝脏代谢酶―细胞色素P450酶的激活，因此，其起效慢，容易导致缺血危险的增加；与血小板受体的结合不可逆，导致了撤药以后血小板功能恢复的渐进性，对于接受冠状动脉介入治疗的患者产生不利影响；在个体间具有广泛的可变性［3］，在某些患者中容易发生氯吡格雷抵抗。

替格瑞洛（ticagrelor），商品名为倍林达（Brilinta），是由英国阿斯利康公司研制开发的一种新的治疗急性冠脉综合征的药物，于2011年7月被美国FDA批准上市。上市后，被众多国际治疗指南推荐用于ACS患者的治疗，包括欧洲心脏病学会（ESC）指南、美国心脏病学会（ACC）指南和美国心脏协会（AHA）指南等。2012年11月，替格瑞洛又获得了国家食品药品监督管理局（SFDA）颁发的进口药品许可证（IDL），获准在中国正式上市［4］。

1 化学结构及作用机制

替格瑞洛的化学名称为：（1S，2S，3R，5S）－3－［7－［［（1R，2S）－2－（3，4－二氟苯基）环丙基］氨基］－5－丙硫基－3H－1，2，3－三唑基［4，5－d］嘧啶－3－基］－5－（2－羟乙氧基）－1，2－环戊烷二醇［5］，分子式为C23H28F2N6O4S，是新型环戊基三唑嘧啶类口服抗血小板药物。……