周 汾，李肇端，余剑波

右美托咪啶临床应用研究进展

周 汾，李肇端，余剑波

右美托咪啶是α2-肾上腺素受体激动剂，可广泛作用于哺乳动物的大脑，产生镇静、减少麻醉药用量、镇痛和抗交感作用。近期大量的研究证实，它有利于提高危重症患者的预后，改善远期脑功能。这些作用可能源于其神经保护作用，包括减少谵妄，保护正常的睡眠结构、换气功能，降低交感紧张和炎症反应等。右美托咪啶作为局麻药辅助用药也是非常有价值的。

右美托咪啶；细胞效应；神经保护；镇静；镇痛

盐酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma（芬兰）公司和Abott（美国）公司合作研制开发的α2-肾上腺素受体激动剂，是α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体。与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，具有抗交感、镇静和镇痛的作用，临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。

在介导右美托咪啶主要药理和治疗效应中，α2-肾上腺素受体起着重要作用，α2-肾上腺素受体存在于突触前和突触后，主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。其通过激动突触前膜α2受体，抑制了去甲肾上腺素的释放，并终止了疼痛信号的传导；通过激动突触后膜受体，右美托咪定抑制了交感神经活性从而引起血压和心率的下降；与脊髓内的α2受体结合产生镇痛作用时，可导致镇静及焦虑缓解。右美托咪啶还能降低麻醉剂的用药剂量，改善手术中血液动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。……