磷脂酰聚乙二醇单甲醚的合成及其自组装纳米胶束的研究
2012-12-31刘天军
中国生物医学工程学报 2012年6期
武 莉 陈 静 刘天军
(中国医学科学院北京协和医学院生物医学工程研究所,天津生物医学材料重点实验室,天津 300192)
引言
磷脂是细胞膜的构筑材料,具有很好的生物相容性和成膜性,可以形成囊泡和胶束,在药用辅料方面有着广泛的应用。然而,磷脂分子量较小,形成的囊泡和胶束稳定性不够,作为长循环和缓释材料的应用方面受到很大的限制。目前的解决办法是在其中加入含有长循环的组分:聚乙二醇、多聚糖、环糊精等成为长循环磷脂,以提高磷脂胶束或胶囊的稳定性[1]。从化学结构相似相溶的原理出发,外加结构与磷脂最为相似的组分应该具备很好的互溶性,从理论上讲对其结构改善也应最好。因而含有磷脂组分的高分子或大分子体系的研究受到人们的广泛重视,将磷脂接枝于高分子骨架或侧链上形成高分子化磷脂(mPEG-磷脂)便是在该背景下的研究。聚乙二醇(PEG)是一种中性、无毒、具有生物相容性的亲水性聚合物,在药物制剂方面有着广泛的应用[1],而磷脂是生物膜的组成成分,具有良好的生物降解性和生物兼容性[2],将聚乙二醇(PEG)和磷脂相结合制备两亲性聚合物可以兼顾其良好的生物相容性和长循环的目的。实践证明PEG衍生化磷脂作为药用辅料具有较好的应用价值,可以有效提高药物的长循环特性[3-6],特别是用于抗肿瘤药物载体,可以延长肿瘤组织药物作用时间,有效抑制肿瘤生长,增强药效[7-8]。
目前主要以聚乙二……
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