注射用染料木素胶束的体外释药研究Δ

2012-12-03何礼韩瑞伟唐晓飞张志国杨镓铭阎雪莹黑龙江中医药大学药学院哈尔滨50040哈尔滨市香坊区疾病预防控制中心哈尔滨500大庆师范学院生命科学学院黑龙江大庆67

中国药房 2012年17期

关键词：标准

何礼，韩瑞伟，唐晓飞，张志国，杨镓铭，阎雪莹#（.黑龙江中医药大学药学院，哈尔滨50040；.哈尔滨市香坊区疾病预防控制中心，哈尔滨 500；.大庆师范学院生命科学学院，黑龙江大庆 67）

染料木素（Genstein，GEN）是从豆科植物槐角Sophora japonica L.中提取得到的一种异黄酮类化合物。已有研究[1]证实GEN具有雌激素作用、抗氧化作用以及抑制拓朴异构酶活性、抑制蛋白酪氨酸激酶活性、诱发细胞程序性死亡、抑制血管生成等作用，目前1类新药“染料木素胶囊”已进入Ⅱ期临床研究，是一种很有潜力的癌症化学预防药和治疗药。然而GEN在水中溶解度为8.7 μg·mL－1[2]，是一种溶解度极低的化合物，直接口服生物利用度低，限制了其临床应用。为了提高GEN的生物利用度，本课题组采用具有良好生物相容性和应用安全性的单甲氧醚聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物（MePEGPLGA）为载体制备了GEN共聚物胶束并制成注射用GEN胶束。为预测注射用GEN胶束的体内释药行为及了解其机制，为其体内试验设计提供理论依据，本试验对其体外释放动力学进行了研究。

1 仪器与材料

LC-2010 AHT高效液相色谱（HPLC）仪（日本Shimadzu公司）；BT25 S电子天平（德国Sartorius公司）。

GEN标准品（中国食品药品检定研究院，批号：111704-200501，纯度：≥98%）；GEN原料药（西安小草植物科技有限责任公司，批号：XC100310，纯度：98.19%）；注射用GEN胶束（黑龙江中医药大学制药工程实验室，批号：20110717，规格：每瓶5 mL，含GEN 2.0 mg）；甲醇为色谱纯，水为去离子水，其余试剂均为分析纯。

透析袋（美国Sigma公司，分子量：8000～14400）。