武春阳，顾承志，代斌

（石河子大学化学化工学院／化工绿色过程重点实验室／省部共建国家重点实验室培育基地，石河子832003）

2－吡啶基噁唑啉是重要的精细化工和医药中间体［1－2］。从20世纪70年代起，这类结构化合物作为金属配体，被广泛应用于不对称催化反应［3－5］。近几年，有机小分子作为催化剂引起了新的研究热潮，N－氧化物是其中一类重要的路易斯碱有机催化剂，噁唑啉结构中的叔N很容易被氧化成一类新的噁唑啉N－氧化物。基于这种思路，通过易得的手性氨基醇和廉价的吡啶酸来构建噁唑啉N－氧化物，从而用于催化羰基化合物的烯丙基化、氰基化等不对称反应［6］。

目前，噁唑啉结构主要是利用吡啶亚胺甲酯、氰基吡啶或吡啶甲酰氯和手性氨基醇构建的［7－9］。这些原料价格昂贵，不易制得，且反应条件苛刻，金属催化剂存在使反应对环境不友好。

超声－微波是将超声波与微波能量相结合，与传统方法相比具有工艺简单、反应时间短、对设备基本无腐蚀、三废少、后处理简单、产品质量高、产率高等优点。

近年采用超声－微波辅助法用于有机合成的研究很少。本研究利用吡啶甲酸和手性氨基醇合成相应的β－羟基酰胺，再经过氯代反应和碱催化下的分子内亲核取代反应得到2－吡啶噁唑啉化合物，研究超声－微波辅助合成2－吡啶基噁唑啉化合物的新方法。

1 材料与方法

1.1 仪器与试剂

试剂：吡啶甲酸、苯甘氨醇［10］、苯丙氨醇［10］、1－乙基－3－（3－二甲基丙胺）碳二亚胺盐酸盐、1－羟基苯并三氮唑一水物、N，N－二甲基甲酰胺、二氯甲烷、三氯氧磷、甲醇、氢氧化钠，均为分析纯。……