袁 悦，王 觅，2，谌红丹，车 鑫，赵 琨，王 晶

（1.沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳110016；2.河北省中医院药剂科，河北石家庄500011）

5－氟尿嘧啶类脂囊泡药动学和组织分布研究

袁 悦1，王 觅1，2，谌红丹1，车 鑫1，赵 琨1，王 晶1

（1.沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳110016；2.河北省中医院药剂科，河北石家庄500011）

用非离子表面活性剂制备5－氟尿嘧啶（5－Fu）囊泡，并对其进行了小鼠体内药动学和组织分布的研究.采用薄膜分散法制备5－Fu的类脂囊泡，以5－Fu水溶液为对照，尾静脉注射自制5－Fu囊泡和5－Fu水溶液，利用高效液相色谱法检测血浆和各组织中的5－Fu浓度，利用统计学方法计算了5－Fu在小鼠体内的药动学参数及小鼠的组织分布参数.与注射水溶液组相比，5－Fu囊泡组MRT值延长，AUC0～t值增加.组织分布结果显示：5－Fu囊泡在肝、肾中AUC值显著增加；5－Fu囊泡明显延长了5－Fu在体内的作用时间，比普通水溶液具有一定的缓释和提高生物利用度的作用.

5－氟尿嘧啶；类脂囊泡；药物动力学；组织分布

非离子表面活性剂囊泡（non－ionic surfactant vesicles，niosomes）是由合成的非离子表面活性剂与胆固醇形成的一种单室或多室具有封闭双层结构的有序组织聚集体，简称类脂囊泡［1］.

近年来，随着新型药物传递系统的研究与应用，发现利用非离子表面活性剂囊泡包裹药物可以减少药物在达到有效部位前被破坏［2］、延长药物的半衰期［3］，从而延长药物的作用时间以及降低药物毒副作用，改变药物在体内的分布，达到被动靶向作用等［4］.与脂质体相比，非离子表面活性剂囊泡的载体材料不含磷……