王科伟，樊月琴，贾治芳，谢 海，孟双明*，郭 永，冯 锋

（山西大同大学化学与化工学院，山西大同037009）

新型2-氨基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物的合成与杀菌活性

王科伟，樊月琴，贾治芳，谢 海，孟双明*，郭 永，冯 锋

（山西大同大学化学与化工学院，山西大同037009）

以四甲基哌啶酮为底物，合成一系列噻吩并嘧啶酮衍生物，该方法应用膦亚胺4与芳基异氰酸酯的氮杂wittig反应，得到的碳二亚胺5再与仲胺反应。以72％～81％的总产率合成了8种未见文献报道的2-二烷氨基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物7a～7h。其结构经1H NMR、13CNMR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明，部分7表现出一定的抑菌活性，其中7f在浓度为5×10-5g/L时，对黄瓜灰毒菌的抑制率达到71％。

四甲基哌啶酮；噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3H）-酮；氮杂wittig反应；抑菌活性

四甲基哌啶酮是受阻胺光稳定剂的重要中间体和制药中间体，其衍生物是许多生物细胞的自旋标记物[1]和光稳定剂[2]，其中的一些衍生物还具有生物活性，如抗肿瘤、镇痛、解热和抗胆碱作用[3-4]。

近些年发展起来的氮杂Wittig反应，由于方法简便、反应条件温和、产率较高、已成为合成多取代含氮杂环的好方法[5]。丁明武等[6-8]报道了利用氮杂Wittig反应合成了大量的咪唑啉酮、噻吩并嘧啶酮等含氮杂环的方法。本文报道了利用该方法将四甲基哌啶酮成功地引入到了噻吩并嘧啶酮衍生物中，合成了8个未见报道的2-烷胺基-3-芳基四甲基哌啶酮并噻吩并嘧啶-4（3H）-酮衍生物，并对其化学结构进行表征。这对寻找和探索新的氮杂环化合物的合成方法有一定的理论意义和实际价值。……