向建南，刘开建，李君姊，梁志武

（湖南大学 化学化工学院，湖南 长沙 410082）

木脂素（Lignan）是一类基本骨架结构为苯丙素单元的天然化合物，存在于植物的根、茎、叶和果实中.它具有抗肿瘤[1－2]、抗病毒[3－4]、抗氧化和肝脏保护[5]、抗菌消炎[6－8]、血小板活化因子（PAF）拮抗调节[9－11]生物活性.研究发现，带有此类结构单元的化合物可能具有与木脂素相似的生物活性，因此对此类化合物的合成方法及生物活性分析也成为化学家的研究热点之一.

本实验以芳基烯烃衍生物为原料，利用Mn（II）／Co（II）／PhP（O）HOR／O2新催化体系合成了7个脱碳木脂素类化合物（2a～2g），并利用人乳腺癌细胞 （MCF－7），人 肝 癌 细 胞 （Bel－7402），人 肺 癌（A549）和人子宫颈癌细胞（Hela）4种癌细胞采用MTT法对所合成化合物的肿瘤细胞体外抑制活性进行了评价[12].化合物合成路线见Scheme 1.

方案1 化合物2a～2g合成路线

Scheme1. Synthetic routes of compound 2a～2g

1 实验部分

1.1 材料与仪器

1.1.1 主要材料

所有底物均为市售；苯基二氯化磷购自天津Alfa Aesar公司；Mn（OAc）2，Co（OAc）2购自天津光复精细化工研究所；本实验合成的新型脱碳木脂素类化合物（2a～2g）；细胞培养液RPMI1640，无钙镁PBS粉剂、胰蛋白酶、抗生素（青霉素和链霉素）均购自北京鼎国生物技术有限责任公司；标准新生小牛血清购自美国Invitrogen公司；二甲基亚砜（DMSO）购自美国Sigma公司；3－（4，5－二甲基噻唑－2）－2，5－二苯基四氮唑溴盐（MTT）购自美国Amresco公司.

人乳腺癌细胞 MCF－7，人肝癌细胞 Bel－7402，人肺癌细胞A549，人宫颈癌细胞Hela均购自湖南湘雅医学院细胞库.

1.1.2 主要仪器

Beijing Taike XT－4microscopy熔点测定仪，温度计未做校正；LCQ Advantage ion trap mass spectrometer低分辨质谱仪，测定模式为ION source：ACPI（大气压化学电离，正离子模式）；Varian INOVA－400Spectometer核磁共振仪，使用TMS为内标，CDCl3为溶剂；……