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银杏内酯B滴丸制备工艺优化研究*

2012-04-08朱光宇陈卫东汪电雷安徽中医学院药学院药物代谢动力学研究室安徽合肥230031安徽省中药制剂工程技术研究中心安徽合肥230022安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230022马鞍山市中心医院安徽马鞍山23000马鞍山市药品检验所安徽马鞍山23000马鞍山市海克康源生物科技有限公司安徽马鞍山23000

中国药业 2012年9期

王 雷,朱光宇,陈卫东,王 念,吴 勇,汪电雷,汪 宁,张 华(1.安徽中医学院药学院药物代谢动力学研究室,安徽 合肥 230031;2.安徽省中药制剂工程技术研究中心,安徽 合肥 230022;3.安徽省中药研究与开发重点实验室,安徽 合肥 230022; .马鞍山市中心医院,安徽 马鞍山 23000;.马鞍山市药品检验所,安徽 马鞍山 23000;.马鞍山市海克康源生物科技有限公司,安徽 马鞍山 23000)

银杏内酯(ginkgolide)是银杏叶的主要活性成分之一,目前发现其含有6个单体化合物,分别是银杏内酯A,B,C,M,J以及白果内酯。银杏内酯B是迄今发现的自然界中最强的血小板活化因子拮抗剂,具有清除氧自由基、抑制脂质过氧化等作用,可用于治疗老年性痴呆、阿尔茨海默症以及提升记忆力等[1]。但银杏内酯B不溶于水,体内吸收差,生物利用度不高。笔者参考相关文献并结合前期申请的专利[2],研制了滴丸剂型,以改善银杏内酯B的水溶性,提高生物利用度,增加稳定性,减少刺激性,掩盖不良气味;与传统剂型相比,滴丸剂表面积大、溶出速度快、剂量准确、服用方便[3-4]。现将银杏内酯B滴丸的制备工艺优化研究结果报道如下。

1 仪器与试药

PL601-S型电子天平,AB135-S型电子分析天平(梅特勒-托利多仪器上海有限公司);自制滴丸装置(科大玻璃仪器厂);CS501型超级恒温水浴锅(中华人民共和国重庆设备厂);ZB-ID智能崩解仪(天津鑫洲科技有限公司)。银杏内酯B原料药(成都福润德实业有限公司);聚乙二醇4000(PEG 4000),聚乙二醇6000(PEG 6000),均为天津市光复精细化工研究所产品;液体石蜡(江苏强盛化工有限公司)。……

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