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舒它西林的电喷雾-四极杆-飞行时间串联质谱裂解规律研究

2012-01-29霍佳丽王建华吴志军

质谱学报 2012年3期
关键词:研究

霍佳丽,王建华,吴志军

(1.重庆大学生物工程学院,重庆 400044;2.中国科学院成都分院生物研究所,四川 成都 610041)

舒它西林(Sultamicillin)是由β-内酰胺类抗生素氨苄西林(AMP)和β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦(SBT)以亚甲基相联的双酯,是第一个口服有效的抗生素结合药物[1-3]。它在肠道上被酶水解,释放出摩尔比例的AMP和SBT,使两者同时达到感染部位,能最大限度地保护抗生素免受酶的钝化,从而产生抗菌活性,并且有更少的感染[4-6],这样舒它西林就克服了 AMP和SBT口服生物利用度低的缺点,同时大大增加了两者的抗菌范围。据报道,舒它西林对多数产酶革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、肺炎克雷伯菌、构椽酸杆菌、鼠伤寒杆菌、宋氏志贺菌、费氏志贺菌等的抗菌活性较氨苄西林钠单药明显增高[7-11]。舒它西林在临床上有广泛的用途,可用于呼吸道、尿道、耳鼻喉、软组织、妇产科以及眼科等感染的治疗,此外还用于外科手术中防治感染、并发感染等多种疾病的治疗[12-15]。

舒它西林是具有双酯特殊结构的前体药物,其结构示于图1。目前多采用HPLC法研究该药,例如Laviana等[16]采用 HPLC-紫外检测法研究了舒它西林药物中存在的相关物质;Argekar等[17]采用 RP-HPLC法对其进行了定量分析;Genowefa Pajchel等[18]采用毛细管电泳色谱法研究舒它西林的抗菌性。但采用高分辨串联质谱对其结构断裂规律进行分析研究尚未见报道。电喷雾-四极杆-飞行时间(ESI-QTOF)质谱是一种软电离串联质谱,具有高分辨能力、高准确度,同时具有快速、灵敏等特点,是鉴定有机化合物的常用方法之一[19-22]。……

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