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浅述三种红霉素衍生物的临床应用

2012-01-28刘玲

中国药物经济学 2012年6期

刘 玲

浅述三种红霉素衍生物的临床应用

刘 玲

红霉素;克拉霉素;罗红霉素;阿奇霉素;药理作用;临床应用

红霉素的衍生物包括克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素,笔者对此三种药物的药理及临床应用作综合阐述,为基层医院临床提供参考。

1 克拉霉素

药理作用:其化学结构为红霉素A6位上的-OH改为-OCH3的十四元环大环内酯衍生物。抗菌机理是可逆地与核糖体的50s亚基结合,抑制酞酰基转移酶,影响核糖体的移位过程,阻止肽链延长,从而抑制细菌蛋白质合成。结构的改造使其避免了分子重排和环化而对酸稳定,口服吸收好,组织穿透性强,能在细胞内维持较长时间有效浓度,生物利用度约为55%,血浆蛋白结合率40%~70%,半衰期T1/2为3~4h,对幽门螺旋杆菌(Hp)的作用是本类药物中最强。本品主要以原形由尿中排泄,24h占药量的40%。

临床应用:采用国产克拉霉素250mg,Po,bid,治疗 30例呼吸道及皮肤软组织感染患者,疗程为7~14天;结果对呼吸道感染的有效率为 88.5%~97%,对皮肤软组织感染有效率为 86%~96%。用利迈先(克拉霉素)500mg iV,gtt,1次/天,疗程为5天,治疗35例性传播疾病,其中15例淋病患者,痊愈率73.3%,有效率80%;13例非淋菌性尿道炎患者痊愈率 84.6%,有效率92.3%;淋病合并非淋菌性尿道炎患者 4例痊愈率、有效率均为100%。治疗后淋球菌的清除率为73.3%,支原体和衣原体感染的清除率为 94.1%。临床采用奥美拉唑20mg,替硝唑500mg,克拉霉素250mg,po,bid,短程三联疗法(Bazzoli方案)治疗Hp感染,结果Hp根除率85%,活动期溃疡愈合率为100%,胃窦糜烂愈合率82%。

2 罗红霉素

药理作用:罗红霉素是红霉素 C9位结构改造的醚类衍生物。……

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