郑永权， 孙海滨， 董丰收， 刘艳萍， 蒋红云， 刘新刚

（1．中国农业科学院植物保护研究所，北京 100193；2．广东省农业科学院植物保护研究所，广州 510640）

农药是控制农业病虫害的有效农用化学品，对农林牧业的增产增收以及人类传染病的预防和控制都发挥了非常重要的作用，是现代农业生产尤其是高效农业不可缺少的生产资料。随着科学技术的发展，全球农药研制取得突破性进展，迄今农药的品种已发展到上千种。农药的使用量也急剧增加，成为保障现代农业生产效率和粮食安全的重要因素。

农药的使用已有悠久的历史，农药的发展大致经历了两个阶段：在20世纪40年代以前以天然药物及无机化合物农药为主的天然和无机药物时代，从20世纪40年代初期开始进入有机合成农药时代，并从此使植物保护事业发生了巨大的变化［1］。农药经历了低效高毒、高效高毒、高效低毒、高效低残留的发展历程。笔者总结认为，进入21世纪，以高效低风险农药逐步替代传统的高效低毒低残留农药是当今农药发展的必由之路。

高效低风险农药是在发展高效农药的基础上，通过技术手段及科学理念的改革与创新而形成的，概念更加完善，包含内容更广，涵盖了农药的毒力和毒性、高等生物和环境、膳食和暴露等各方面因素。“高效低风险”的界定是对农药概念的最新演绎和发展，将逐渐改变传统农药在人们头脑中对环境不良的形象，在农业生产中占有重要地位。高效、低风险农药主要具备以下几个特点：（1）对靶标生物活性高，单位面积使用量小；（2）对人畜低毒；（3）对农作物本身安全，无药害；（4）对环境有益生物安全，如对蜂鸟鱼蚕毒性低；（5）易降解，且降解产物安全［2－3］。

1 高效低风险农药的产生是农药发展的必然

1．1 低效高毒农药

农药的使用可追溯到远古时代，公元前9世纪古罗马学者曾提倡砷作为杀虫剂，我国也早已使用雄黄（As4S4）、砒霜（As2O3）和银朱（HgS）防治虫害，公元900年左右，我国民间已使用无机砷制剂进行园艺害虫的防治。1892－1907年期间先后研究开发出了砷酸铅和砷酸钙这两种无机砷杀虫剂，其对植物的安全性好，到第二次世界大战结束前这两种砷制剂一直是杀虫剂市场的主要品种，其他盐类的砷酸制剂也被系统开发出来。但是无机农药有许多弊病，在毒理和防治对象方面有明显的局限性。无机杀虫剂对昆虫通常只有胃毒作用，一般不具备触杀作用和熏蒸杀虫作用，对危害严重的蚜虫、红蜘蛛及其他非咀嚼式口器的害虫都无效，且对人畜高毒，经常导致中毒死亡恶性事件，从而严重限制了无机杀虫剂的应用。

1．2 高效高毒农药

20世纪30年代世界各国在新农药的研制方面相继取得了突破性的进展，1939年瑞士科学家Paul Muller发现了DDT的杀虫作用，并因此获得了1948年的诺贝尔医学奖，这是现代化学合成农药的里程碑。借助于这一时期有机化学在合成技术方面的长足发展，有机合成农药开发得以迅速发展。1947年对硫磷发明，世界农药进入了有机磷农药时代。我国农药工业起步较晚，1950年开始有机氯农药工业生产。1957年在天津农药厂开始生产有机磷农药，标志着我国进入了有机磷农药时代，当时我国生产力低下，粮食供应量少，农药需求量大，主要生产有机氯类、有机磷类和氨基甲酸酯类农药，相对于无机农药时代，具有杀虫谱广、应用范围大、见效快、杀虫效果好、使用成本低等显著特点，甲胺磷等高毒农药品种，风靡近20年，为我国农业增产增收做出了巨大贡献［1］。但是，由于甲胺磷、甲基对硫磷、对硫磷、久效磷和磷胺等农药毒性高，常常会对农产品产生污染而且对环境生态影响较大，使用者也时常发生中毒事件，因此，世界各国纷纷采取严厉管理措施来禁止或限制此类高毒农药的生产和使用。

1．3 高效低毒农药

1949年第一个人工合成的拟除虫菊酯烯丙菊酯的诞生，标志着人类仿制天然杀虫剂的首次成功，也使农药的发展方向由单纯注重农药的“高效”向“高效、低毒”延伸和转变。所谓“低毒”，主要是指对人、畜急性口服毒性低，随后人们意识到对农药施用人员而言，急性经皮毒性与吸入毒性更为重要。毒性问题开始强有力地左右了农药新品种开发的取舍和已有生产品种的市场寿命。菊酯类农药是一类比较理想的杀虫剂，杀虫毒力高，杀虫谱广，而且对人畜低毒，因此该类农药至今仍是农业生产中农药应用的重要品种。但是拟除虫菊酯类农药比较容易产生抗性，且多数品种杀螨效果较差，对蜜蜂和水生生物毒性高，多数原药不易溶于水，多数加工成乳油，易造成环境污染，诸如此类缺陷也严重限制了菊酯类农药的长期发展和应用。因此，农药品种的低风险化要求逐渐被认识和关注。

1．4 高效低毒低残留农药

我国自从加入世界贸易组织（WTO），许多发达国家通过提高农产品的残留限量标准来制造绿色技术壁垒阻止我国农产品的对外出口。加之国内消费者对农产品提出了更高的质量要求，外贸和内需共同要求我国全面停产高毒高残留农药，导致我国农药工业重新洗牌和农药品种的全面升级，政府也频频出台政策，积极推广高毒替代农药品种的开发和使用。同时提出农药要满足“高效、低毒、低残留”的要求。植物、昆虫生长调节剂等非直接杀伤型农药得到了迅速的发展。如几丁质合成抑制剂类的苯甲酰脲类产品除虫脲、灭幼脲等和噻二嗪类的噻嗪酮，保幼激素类烯虫酯等、蜕皮激素类的虫酰肼等产品。该类产品已经成为当前农药市场不可小觑的重要品种。

1．5 高效低风险农药

随着高效与持效除草剂品种的出现，形成复杂的残留药害、累积药害、二次药害等问题，当前开发磺酰脲类除草剂新品种趋势之一即是不具有残留药害。很多植物生长调节剂品种对使用剂量要求十分严格，稍有不慎即会对农产品外形外观、营养成分、口感风味等质量技术指标造成损害。可见，“低毒、低残留”未必真“安全”，仅是“安全用药”的必要条件。因此，现代农药，不仅要“高效、低毒、低残留”，还应该涵盖对作物保护对象的安全（低药害）、对养殖业对象的安全、对农业有害生物天敌的安全（有利于与生物防治协调，有利于发挥综合防治的作用）等。简言之，可以用“高效、低风险”来界定。如当前鱼尼丁受体抑制剂就是近年来成功开发的具有独特作用机制的新农药，由于其广谱、高效、低毒和低风险的特点已经成为新农药创制的重要领域。

2 高效低风险是现代农药发展的要求

20世纪70年代是人类将环境保护意识和农药科技创新相结合的新纪元，农药学家陈万义先生对我国的农药发展与环境安全的关系曾经做过精辟的论述，他认为我国自20世纪70年代后已经由“农业——农药”之间的两极关系演变为“农业——农药——环境”的三极关系［4］。于是出现了“高效、低毒、低残留、与环境相容”的提法。诚然，在新世纪里“与环境相容”肯定是一项必不可少的条件。那么，这里的“低残留”可以理解为重点是指农、畜、水产品中的农药残留问题，而因环境中的农药残留所酿成的环境影响，包括对地球整个大气圈、水圈、生物圈的任何不良影响问题，则都包含在“与环境相容”的要求里。德国拜耳公司的杀虫剂氟虫腈，即通称的“锐劲特”，为中等毒性、易降解的低残留农药，对水稻、玉米等作物上的害虫如稻纵卷叶螟、二化螟为特效药，当初用它取代对人体有剧毒的甲胺磷。然而，后来发现它对水生动物毒性极强，特别是对蜜蜂可以起到灭绝作用。未当场死亡的蜜蜂把带有氟虫腈的花粉采回蜂巢，会让巢内的幼虫食用后斩草除根达到全群死光［5－6］。法国农业部发现大量蜜蜂被氟虫腈灭绝性毒死，马上就禁止使用该农药。2009年2月初，农业部办公厅发出关于印发“第八届全国农药登记评审委员会第四次全体会议纪要”的通知，要求自2009年7月1日起，除卫生用、部分旱田种子包衣剂外，在我国境内停止销售和使用用于其他方面的含氟虫腈成分的农药制剂［7］。可见，“高效、低风险”是现代农药的要求。

进入20世纪90年代后，随着分离技术的提高，对化合物的认识和评价从原来的消旋体水平已经发展到对映体水平，而往往对映体生物活性和毒性差别悬殊，因而，常导致手性农药的风险评估不准确，给人类健康和环境安全带来潜在威胁。如曾经广为使用的除草剂异丙甲草胺，其S体具有很好的除草活性，而其R体非但没有除草活性，还具有很强的致突变作用。于是，国内外农药行政管理部门纷纷出台政策，要求只登记认可有效的单一光学活性异构体，不允许将无效的异构体施放到环境中去，以免污染环境。因而在农药工业的合成工艺上大力开发单一光学活性异构体的合成技术成为一种趋势，目前已开发了一批以单一光学活性异构体形式出现的除草剂、杀虫剂、杀菌剂、植物生长调节剂，为实现现代农药的“高效、低风险”奠定了技术储备和物质基础。

农药控制农业有害生物，促进农业可持续发展，为人类服务，具有积极的一面，但是又有不同程度的毒性、药害、残留、污染环境等不利于人类的消极一面，后者还可加上有害生物抗药性、有害生物再增猖獗等对农业有害生物可持续控制非常不利的重要内容，这些都可以统称为农药的副作用。副作用对于农药如影随形，随着时代的前进，可以研制出越来越高效，而副作用越来越低的农药品种，但完全不存在任何副作用几乎是不可能的，因为，它不符合客观事物发展的规律。鉴于对农药副作用的认识，我们可以把农药的发展方向归纳为“高效、低风险”。“高效”是基础，而“低风险”是农药发展过程中的必要条件。“高效、低风险”农药概念更加完善，包含内容更加广泛，对高等生物和环境、膳食和暴露等等各方面的风险评估也纳入了评价体系，是当今对农药概念的最新演绎和发展。“高效、低风险”农药是农药发展方向的高度概括，也是现代农药的必然要求。

3 高效低风险农药的开发

随着人民生活水平的提高，人们日益重视生存质量，对粮、果、蔬、茶等食品不再要求简单的高产，而提出了更高的商品属性要求：口味佳，品质高，富含微量元素，无污染，包括无农药、化肥残留等，绿色消费渐成气候，无公害食品备受宠爱，绿色食品风行，消费量年年增加。这就要求更多的“高效、低风险”农药来保护作物的正常生长，保证农作物的稳产丰收，保证农产品的食用安全，为农业乃至国民经济的持续发展提供保障。同样，在日益重视生态环境保护的今天，开发“高效、低风险”绿色农药才能更好地保护生态环境，建立和恢复农业生态系统的多样性和良性循环。

“高效、低风险”的提法不仅针对农药品种，同时也适合农药剂型、制剂与施药器械。农药剂型应该配药简易、施药方便，省力、省工；应该以水基液剂取代油基液剂，固体制剂取代液体制剂，固体粒状直接使用（粒剂）或液用（如水分散性粒剂）制剂取代固体粉状直接使用（粉剂）或液用（如可湿性粉剂）制剂，贮运中避免易燃易爆、吸潮结块、包装破损或易渗易漏等。药械应多样化发展，适应不同农作物及不同施药目的之需要；施药要与适当剂型配合，提高施药量的精准性、对靶标的覆盖率及沉积比率；杜绝漏施、重施及药械施药时药液的跑、冒、滴、漏等，均可分别纳入农药“高效”与“低风险”的范畴。

4 结束语

农药发展的历史就是不断提高药效、减少不良副作用的过程。在人类追求粮食产量和食品安全，实现绿色生态农业的同时，高效、低风险农药的发展是实现这一目标的必经之路。同时，也要清醒地看到，发展高效、低风险农药，任重而道远。

［1］ 韩熹莱．农药概论［M］．北京：中国农业大学出版社，1995．

［2］ 梁文平，郑斐能，王仪，等．21世纪农药发展的趋势—绿色农药与绿色农药制剂［J］．农药，1999，38（9）：1－2．

［3］ 谢建军，官珊，胡美英，等．基于绿色食品生产的农药研究新进展［J］．广州大学学报（自然科学版），2004，3（5）：410－414．

［4］ 徐汉虹．植物化学保护学［M］．北京：中国农业出版社，2007．

［5］ Ber nadou A，Demares F，Couret－Fauvel T，et al．Effectof fipronil on side－specific antennal tactile learning in the honeybee［J］．Jour nal of Insect Physiology，2009，55（12）：1099－1106．

［6］ Hassani A K E，Dacher M，Gaut hier M，et al．Effects of sublet hal doses of fipronil on the behavior of the honeybee（Apis mellif era）［J］．Phar macology Biochemistry and Behavior，2005，82（1）：30－39．

［7］ 氟虫腈从7月1日正式停用［J］．植物医生，2009，22（4）：24．

［8］ 刘扬涛，吕选忠，于宙．无公害绿色农药的发展方向［J］．农业环境与发展，2002（6）：11－13．

［9］ 袁会珠，徐映明，芮昌辉．农药应用指南［M］．北京：中国农业科学技术出版社，2011．