李卓玉

（化学生物学与分子工程教育部重点实验室，山西大学 生物技术研究所，山西 太原 030006）

蛋白酶抑制剂在肿瘤治疗中的作用研究

李卓玉

（化学生物学与分子工程教育部重点实验室，山西大学 生物技术研究所，山西 太原 030006）

蛋白酶及其抑制剂是非常重要的信号分子，涉及多个关键的人体生理代谢途径，在体内受到严格的调控.蛋白酶抑制剂活性的紊乱可导致多种疾病，诸如心血管和炎症疾病、癌症和神经系统障碍等.已知蛋白酶在肿瘤细胞侵袭和转移过程中扮演着重要的角色.细胞外基质和基底膜重塑是癌细胞侵袭转移过程中的关键环节，这个过程需多个蛋白水解酶的表达和激活.蛋白酶抑制剂的应用在一定程度上可减少由蛋白酶水解引起的肿瘤细胞的侵袭和转移，且它的抑制作用具有不同程度的特异性，可以减缓肿瘤恶性发展的进程.文章对蛋白酶及其抑制剂的靶向治疗药物及临床应用研究进展进行了综述.

蛋白酶抑制剂;肿瘤侵袭和转移;细胞外基质;基底膜

恶性肿瘤细胞的基本特征之一是具有向正常组织浸润和侵袭的能力，其全过程包括：脱落、粘附、降解、移动和增生.在微环境因素发生恶化时，肿瘤细胞首先脱离原发部位，侵入到细胞外基质（extracellular matrix，ECM）与基底膜（basement membrane，BM）和细胞间质中的一些粘附分子，如粘附分子CD44、E-钙粘蛋白和整合蛋白等相结合.与此同时，细胞内特定蛋白酶合成系统异常激活，导致一些蛋白酶……