王玉霞，田润果，范攀越，王 江，张幸博

（1.河南大学 化学化工学院，河南 开封475004； 2.河南大学 天然药物与免疫工程重点实验室，河南 开封475004）

一种萘酰亚胺衍生物的合成及其体外抗癌活性测定

王玉霞1，田润果2，范攀越2，王 江2，张幸博2

（1.河南大学 化学化工学院，河南 开封475004； 2.河南大学 天然药物与免疫工程重点实验室，河南 开封475004）

合成了萘酰亚胺衍生物2－[2－（二甲基氨基）乙基]－6－2－（2－羟乙胺基）乙胺基－1H－苯并异喹啉－1，3（2H）－二酮；利用元素分析、核磁共振谱及质谱分析了其组成和结构；利用MTT法测定了其对人肝癌细胞（HepG2）、人乳腺癌细胞（MDA－MB－231）及人结肠癌细胞（HCT－116）的体外活性.结果表明，标题化合物的体外抗肿瘤活性优于对照品氨萘非特.

萘酰亚胺；衍生物；合成；抗肿瘤活性；测定

萘酰亚胺类化合物由于其抗癌活性以及DNA嵌入能力等，成为药物化学研究的一个新的热点[1－2].1973年西班牙化学家BRA˜NA首次报道了一系列萘酰亚胺类衍生物[3]，随后将萘酰亚胺作为母体环的一系列化合物用于抗肿瘤方面的工作出现了大量报道[4－6].通过对萘酰亚胺类化合物进行构效关系的研究之后发现：侧链上必须要有氮原子[7]；而侧链上的碱性基团对于细胞毒作用的发挥至关重要；末端基团的季铵化也会降低细胞毒作用；当侧链上的氮原子和环上的氮原子被2个亚甲基间隔时，其抑制细胞增殖作用最大[8].其中最具代表性的化合物氨萘非特和米托萘氨，均已进入临床实验[9]，它们不但能有效嵌入DNA分子的碱基对之间，在细……