赵 斌，刘玉花

（潍坊科技学院化学工程学院，山东 寿光 262700）

硫脲及其衍生物的合成

赵 斌，刘玉花

（潍坊科技学院化学工程学院，山东 寿光 262700）

硫脲具有广泛的实用价值，早在20世纪60年代，人们就通过酰基异硫氰酸酯与芳胺的加成反应，首次合成了酰基硫脲的衍生物。生物活性测试显示，此类化合物具有良好的杀虫性。随后人们合成了许多硫脲化合物，其良好的生物活性引起了人们的广泛重视，成为研究开发的一个重要领域。

硫脲;硫脲衍生物;合成

1 N，N′-硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成

金桂玉等[1]报道了通过芳酰肼与硫代磷酰基异硫氰酸酯的加成反应，合成了14种化合物即N-硫代磷酰基N′-芳酰胺基硫脲，其具体合成路线见图1。

图1 N-硫代磷酰基N′-芳酰胺基硫脲合成路线

N-硫代磷酰基N′-芳酰胺基硫脲的合成方法是在反应瓶中加入0．02mol芳酰肼和40mL乙腈，室温下滴加0．02mol硫代磷酰基异硫氰酸酯，滴完后升温至40～50℃，在此温度下反应6h，减压脱溶剂，冷却析出固体，过滤，干燥得粗品，乙醇重结晶得纯品。 收率可达 78．2%～92．5%。

2 N-糖基-2-取代-氨基硫脲及N-糖基-N′-取代-联二硫脲类化合物的合成

连召斌等[2]报道了通过糖基异硫氰酸酯分别与 2-肼基-5-芳基-1， 3， 4-恶二唑、2-肼基-4／6-取代-苯并噻唑及N-取代氨基硫脲发生亲核加成反应，制得系列新的N-糖基-2-取代-氨基硫脲衍生物及N-糖基-N′-取代-联二硫脲类化合物。其具体设计路线见图2。

其具体合成方案是:先合成一系列的中间体糖基异硫氰酸酯、2-肼基-5-芳基-1，3，4-恶二唑、2-肼基-4／6-取代-苯并噻唑及N-取代氨基硫脲，再进行 N-糖基-2-取代-氨基硫脲及 N-糖基-N′-取代-联二硫脲的合成。……