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环糊精与诺卡酮包合物研究

2011-12-09孔小杰黄巨波贾桂云

海南师范大学学报(自然科学版) 2011年2期

唐 蜜,苟 铨,孔小杰,黄巨波,刘 红,贾桂云

(1.海南师范大学 化学与化工学院,海南 海口571158;2.海南省热带药用植物化学重点实验室,海南 海口571158)

环糊精与诺卡酮包合物研究

唐 蜜1,苟 铨1,孔小杰1,黄巨波1,刘 红2*,贾桂云1

(1.海南师范大学 化学与化工学院,海南 海口571158;2.海南省热带药用植物化学重点实验室,海南 海口571158)

以湿法技术制备了诺卡酮的β-环糊精和羟丙基β-环糊精包合物,并通过1H-NMR及红外光谱法、荧光光谱法对包合物进行了鉴定,最后采用荧光光谱法计算热力学参数.结果发现:β-环糊精、羟丙基β-环糊精与诺卡酮以1∶1形成包合物,客体与包合物图谱有显著的差异,包合过程均有负的ΔG和正的ΔH、ΔS.

β-环糊精;羟丙基β-环糊精;诺卡酮;包合

诺卡酮自20世纪60年代被发现后[1],被广泛用于烟草,食品等行业[2-3],然而它的最大特点是易挥发,难保存,在空气中易氧化变质[4].β-环糊精(β-CD)作为一种药用辅料已经被广泛的用于增加难溶药物的水溶性、稳定性、溶出速率和生物利用度,可以与一些非极性、大小、形状及性质相匹配的客体分子或某些客体分子的疏水性基团形成包结物.在众多β-环糊精中,羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)由于水溶性好,对热稳定,被认为是最有前途的药物载体材料之一[5].本文研发β-环糊精,羟丙基β-环糊精的包合作用.

1 实验

1.1 材料

诺卡酮,98%(广州伟伯化工有限公司),β-环糊精(M=1134)和羟丙基β-环糊精(相对分子量为1380,昆山瑞斯克化工原料有限公司),蒸馏水,无水乙醇.储备1 mmol/L的β-环糊精和羟丙基β-环糊精50%乙醇溶……

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