王晓明，阴元魁（广东药学院，广州市 510006）

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物口腔速崩片的处方及制备工艺研究

王晓明＊，阴元魁（广东药学院，广州市 510006）

目的：制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的口腔速崩片，确立其处方及制备工艺。方法：以崩解时间为指标，分别对5种崩解剂、2种润滑剂、3种片剂硬度范围和2种压片方法进行筛选得出最佳处方及制备方法，并进行验证。结果：以交联聚维酮为崩解剂，微粉硅胶和滑石粉为润滑剂，硬度为20～30N，采用湿法制粒压片所制得的口腔速崩片，在60s内可完全崩解。结论：双氯芬酸钠经β-环糊精包合后再制成口腔速崩片，制备方法简单，质量合格，且适合工业化生产。

双氯芬酸钠；口腔速崩片；β-环糊精；包合物；处方；制备工艺

双氯芬酸钠又名双氯灭痛（Diclofenac sodium，DFS），为第2代非甾体解热、镇痛、抗炎药。具有使用剂量小、疗效高、起效较快、不良反应少的特点[1]。但其水溶性差，对胃黏膜的刺激性大，影响其广泛使用[2]。目前，国内外已成功研制DFS的泡腾片、混悬剂、分散片、肠溶缓释片等剂型，对解决其上述不良性质有一定效果。研究[3]表明，DFS经β-环糊精（β-CD）包合后，其溶解度、溶出度明显增加，对胃肠的刺激性明显减小，同时还可以掩盖药物的不良味道。本文采用喷雾干燥方法，将DFS与β-CD制备成包合物，并将包合物制成口腔速崩片（以下简称口崩片），同时探讨其制备工艺及影响崩解与分散的因素。由于口崩片具有胃肠道残留少、可以进一步减少DFS对胃肠道的刺激、适合吞咽困难的老年患者的优点，同时，此类制剂国内外尚未见文献报道，因而开发此类制剂具有重要的理论和应用价值。……