范 薇

（江苏大学附属医院，江苏 镇江 212000）

罗红霉素（roxithromycin，RXM），又名罗希红霉素，是新一代14元大环内酯类抗生素，味苦，水中几乎不溶，在酸性条件下不稳定，易破坏失去效价，干燥状态或碱性条件下均较稳定，不被破坏。其作用机制为抑制细菌蛋白质合成，主要不良反应为恶心、呕吐、胃痛、腹泻等胃肠道症状[1]。目前，该药主要应用剂型有：片剂、胶囊、膜剂等，在研的剂型有主要有渗透泵型控释片、肠溶微球、凝胶、注射液等[2-4]。

自乳化释药系统（self-emulsifying drug deliverysystems，SEDDS）是由油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的透明或半透明的液体。口服给药后，在胃肠道的蠕动下自发形成O／W型微乳[5]。微乳作为难溶性药物的载体大大促进了水不溶性或溶解性小的药物的溶出和吸收，提高了药物的生物利用度，同时起到了一定的缓释作用[6]。Bok Ki Kang等[7]将难溶性药物simvastatin溶于聚乙二醇甘油酯中，加入EL40，卡必醇等表面活性剂，制成自乳化微乳，比格犬体内评价显示：生物利用度是普通片剂的1.5倍。本文通过初步建立RXM自乳化释药系统，提高其在水中的溶解度，减缓药物在胃酸中的水解，提高其生物利用度，降低不良反应的发生率，同时为RXM提供更广阔的用药途径。

1 仪器与试药

UV-2401紫外分光光度计（日本）；JEM-1200EX透射电子显微镜（日本）；TGL-16B型高速离心机（上海安亭科学仪器厂）；79-1型磁力加热搅拌器（金坛市医疗仪器厂）；Heidolph旋转蒸发仪（德国）。

罗红霉素（沈阳埃默制药有限公司）；Cremopho EL（聚氧乙烯蓖麻油，德国）；Cremophor RH40（聚氧乙烯氢化蓖麻油，德国）；肉豆蔻酸异丙酯、油酸乙酯（上海试剂化学有限公司）；……