阿昔洛韦缓释片在不同介质中的释放研究
2011-05-23周卫谢浩严相平丁逸梅南京工业大学江苏省药物研究所有限公司南京市20009南京工业大学药学院南京市20009
周卫,谢浩,严相平,丁逸梅,2(.南京工业大学江苏省药物研究所有限公司,南京市 20009;2.南京工业大学药学院,南京市 20009)
阿昔洛韦,又名无环鸟苷(Aciclovir,简称ACV),为核苷类抗病毒药,化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。由于ACV体内半衰期较短,为2~3 h左右,常规使用时每日需服用5次,易产生漏服现象,且因此血药浓度有较明显的峰-谷现象,临床表现为恶心、呕吐等不良反应[1]。鉴于此,为了提高该药的治疗顺应性,临床上出现了ACV缓释片,使每天多次服用缩减为每8 h服用1次,同时可降低血药浓度的波动,减少峰值时的毒副作用,增强谷值时的疗效,使药物的安全性、有效性和顺应性都有所提高[2]。
ACV的溶解具有pH依赖性[3],在不同pH条件下,药物的溶解度及控制药物释放行为的辅料的水化、溶胀、溶蚀速度都可能不同,因此,应该对其在不同pH值条件下的释放行为进行考察,以为其建立合理可靠的体外释放方法提供依据。
1 仪器与试药
1.1 仪器
ZRS-8G型智能溶出试验仪(天津市天大天发科技有限公司);UV-2450紫外分光光度计(日本岛津公司);ZDY-8压片机(上海远东制药机械总厂)。
1.2 试药
ACV(江苏永大药业有限公司,批号:060211,纯度:99.6%);ACV标准品(中国药品生物制品检定所,批号:630-200001,纯度:99.9%);ACV缓释片(南京工业大学江苏省药物研究所有限公司,批号:060403,规格:每片200 mg);其他试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 测定波长的选择
取本品1片,研细,精密称取细粉适量(约相当于ACV 10 mg),置于100 mL容量瓶中,加0.1 mol·L-1的盐酸液(以下所用盐酸液均为此浓度)50 mL,超声1 min,加盐酸液稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液。……
