邓 红，张 蜀，林华庆，张肖玲，卜 水，李欣蔚（广东药学院药物研究所/广东省药物新剂型重点实验室，广州市 510006）

盐酸特比萘芬（Terbinafine hydrochloride）是一种新型的丙烯胺类抗真菌药，是真菌角鲨烯环氧化酶特异性抑制剂，用于治疗浅表皮肤真菌病，可经皮肤给药以达局部治疗目的。本试验采用小型猪离体皮肤及改良Franz扩散池，考察供试药盐酸特比萘芬乳膏的皮肤透过率以及皮肤局部贮药量，并与上市产品盐酸特比萘芬乳膏（商品名:兰美抒®）进行比较，旨在阐明制剂的起效途径，预测供试药与已上市产品的一致性。

1 仪器与材料

TK-12B型透皮扩散试验仪（上海锴凯科技贸易有限公司）；U3000高效液相色谱（HPLC）仪、二极管阵列检测器（美国Dionex公司）；KQ-100TDB超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）；LXJ-IIB型多管离心机（上海安亭科学仪器厂）。

供试药盐酸特比萘芬乳膏（批号:090501，规格:0.1 g∶10 g）、空白基质（批号:100501）均由桂林华信制药有限公司提供；对照药1%盐酸特比萘芬乳膏（商品名兰美抒®，中美天津史克制药有限公司，批号:09110223）；盐酸特比萘芬原料药（济南明鑫制药有限公司，批号:081108122，含量:99.7%）；盐酸特比萘芬标准品（中国药品生物制品检定所，批号:100563-200301，供含量测定用）；甲醇、乙腈均为色谱纯，其余试剂为分析纯。

西藏小型猪，♀♂各1只，体重35～40 kg，南方医科大学实验动物中心，实验动物许可证号:SCXK（粤）2006-0015。

2 方法与结果

2.1 透皮扩散试验方法的建立

2.1.1 透皮扩散试验一般条件。采用立式改良Franz扩散池（18 mL）及猪腹部离体皮肤。离体皮肤固定于样品池与接受池之间，角质层面向样品池，均匀涂抹乳膏，皮肤背面与接受液紧密接触（不得有气泡）。……