肤痒颗粒剂中挥发油的β-环糊精包合工艺

2010-09-11方晴霞

中国药业 2010年17期

关键词：包合物环糊精颗粒剂

方晴霞

（浙江省人民医院，浙江杭州 310014）

肤痒颗粒剂中挥发油的β-环糊精包合工艺

方晴霞

（浙江省人民医院，浙江杭州 310014）

目的确定肤痒颗粒剂中挥发油的β-环糊精包合的最佳工艺。方法用水蒸气蒸馏法提取挥发油，并用饱和水溶液法对挥发油进行β-环糊精包合。结果挥发油水蒸气蒸馏时间为7 h，包合的最佳工艺是挥发油∶环糊精为1∶11，包合温度30℃，包合时间4 h。结论所采用的包合工艺包合率高，操作简单，工艺稳定，可用于挥发油的包合。

肤痒颗粒剂；挥发油；β-环糊精；包合

Abstract：Objective To study the best β -cyclodextrin(CD)inclusion process for essential oil in Fuyang Granules.Methods The steam distillation method was adopted to extract essential oil，and the saturated water method was used to conduct β -CD inclusion of essential oil.Results The extracting time was 7 h，the best inclusion process was essential oil∶β -CD as 1 ∶11，the inclusion temperature was 30 ℃and the time was 4 h.Conclusion The extracting process can extract essential oil sufficiently.The inclusion process has the high inclusion rate，which is stable and easy to operate.

Key words：Fuyang Granules；essential oil；β -CD；inclusion

肤痒颗粒由苍耳子、红花、地肤子等组成，处方来源于部颁标准的肤痒冲剂[1]，具有祛风活血、除湿止痒的功效，用于湿疹、荨麻疹等瘙痒性皮肤病。方中红花含挥发油，易挥发，遇光和热不稳定，用量不易控制。为了提高药物稳定性，笔者采用β-环糊精对其进行包合，以降低挥发性，消除异味，增加药物稳定性和水溶性，利于颗粒剂的成型，现报道如下。

1 仪器与试药

DF-101S型集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市英峪予华仪器厂），KQ-50型超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司），TG328B型分析天平(上海天平仪器厂)。红花（产自新疆），β-环糊精（国药集团化学试剂有限公司），乙醚、乙醇等试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 挥发油提取工艺研究[2]

将200 g红花粉末置于挥发油提取装置，用10倍量即2 000 mL水先浸泡30 min，再用水蒸气蒸馏法提取挥发油，按照2005年版《中国药典（一部）》附录57测定挥发油量，以挥发油量为考察指标，考察不同时间蒸馏得到的挥发油量。由表1可知，当提取时间为7 h时，挥发油量已达2.7 mL，提取已比较完全，因此挥发油提取时间为7 h。

表1 不同时间蒸馏得到的挥发油量

2.2 红花挥发油β-环糊精包合工艺

2.2.1 包合物中挥发油含量测定

将制得的包合物用乙醚洗涤3次，滤过，挥去乙醚，取适量，置500 mL圆底烧瓶中，加蒸馏水200 mL，测定挥发油的含量。

2.2.2 挥发油空白回收率测定

精密量取挥发油5mL，置500mL圆底烧瓶中，加蒸馏水250mL，水蒸气蒸馏后测定挥发油量，计算空白回收率。结果回收的挥发油量为4.6 mL，则空白回收率为92.0%。

2.2.3 红花挥发油β-环糊精包合正交工艺[3-4]

取β-环糊精放入烧杯中，加相应倍数的蒸馏水及挥发油，用磁力搅拌器搅拌至规定时间，冷藏过夜后抽滤，并用乙醚洗涤，低温烘干。以挥发油包合率为指标，对挥发油∶环糊精（因素A）、包合温度（因素B）、包合时间（因素C）进行正交优化试验。每组取1 mL挥发油进行试验，因素水平表见表2，正交试验结果见表3，方差分析见表4。包合率=包合物挥发油回收量/（挥发油投入量×挥发油空白回收率）×100%。以挥发油包合率为考察指标，由表4方差分析可知，因素C的影响具有显著性意义，因素A和B的影响无显著意义；由表3中极差 R值大小显示可知，各因素主次为C＞A＞B，且以A3B1C3为较佳工艺。结合直观分析与方差分析，选择A3B1C3为最佳工艺，即挥发油∶环糊精为1∶11，包合温度30℃，包合时间4 h。