齐 云，刘 杰，张 涛

（1.西南药业股份有限公司，重庆 400038； 2.重庆医科大学，重庆 400016；

3.重庆医药工业研究院责任有限公司·重庆市化学制药工程技术研究中心，重庆 400061）

紫杉烷类抗肿瘤药物制剂研究进展

齐 云1，刘 杰2，张 涛3

（1.西南药业股份有限公司，重庆 400038； 2.重庆医科大学，重庆 400016；

3.重庆医药工业研究院责任有限公司·重庆市化学制药工程技术研究中心，重庆 400061）

紫杉烷类药物具有良好的抗肿瘤活性，然而其极差的水溶性却限制了临床应用。为了扩大紫杉烷类药物的应用范围，各种给药系统相继被开发。该文简要综述了现已上市紫杉烷类制剂和处于各研发阶段制剂的研究进展，展望了紫杉烷类抗肿瘤药物研究的方向。

紫杉烷；制剂；载药系统；进展

20世纪60年代初，美国国家癌症研究所(NCI)首先从红豆杉中提取分离出一种具有独特的紫杉烷(taxane)骨架结构的二萜类化合物紫杉醇(paclitaxel),并发现其具有广谱的抗肿瘤活性。此后40多年,在世界范围内形成了紫杉烷类抗肿瘤药物的研究热潮，其中代表药物紫杉醇和多西紫杉醇(docetaxel)已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于乳腺癌、宫颈癌、非小细胞肺癌以及前列腺癌的临床治疗。紫杉烷类化合物可与微管蛋白的亚基结合以及通过激活多条信号转导通路，诱导肿瘤细胞凋亡[1]。尽管紫杉烷类化合物具有理想的抗肿瘤效果，但制剂开发却一直受到其极差的水溶性的制约，时至今日美国FDA批准上市的制剂也仅有3种。为解决这一问题，传统制剂学采取了大量加入表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油、吐温－80)的做法，但会直接导致如过敏反应、神经毒性等严重不良反应。……