于棉荣

2型糖尿病是遗传、环境等多种因素共同导致的胰岛素分泌缺陷和胰岛素效应降低,继而引起的以高血糖为主要特征的疾病。中国患者较少像欧美患者那样以明显肥胖、胰岛素抵抗为主要特点,因此磺脲类药物应用于治疗无论是单用还是联合用药,都是疗效明确、经济适用的。

磺脲类药物发展趣史

磺脲类药物的发展有一段有趣的历史。1942年,法国内科医生观察到,伤寒症患者在用一种磺胺类抗菌药(一种与磺脲类化学结构近似的药物)治疗时出现严重的低血糖,药理学家随即研究发现磺胺类药物可使实验动物的血糖水平下降,但若切除动物的胰腺后再给予磺胺类药物,血糖则不下降。此后10年,研究者不断试验,研制出第一代磺脲类降糖药物(甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等)并用于临床。

您该选择哪种磺脲类药物?

1966年,以格列本脲为代表的新一代磺脲类药物先后被发现,之后相继研发出许多新品种和新剂型,使磺脲类药物在提高安全性、降低副作用等方面不断改进。由于磺脲类药物品种众多,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异,因此必须充分了解各种药物的不同特点,结合患者年龄、病程、肝肾功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。

甲苯磺丁脲:D860作为第一代磺脲类药物,胃肠吸收快,2～4小时达到高峰,半衰期4～6小时,作用持续时间6～12小时。每日3次。老年人及肝肾功能不全者禁用。现已逐渐被第二代磺脲类药物取代。

格列苯脲:优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。口服20～30分钟起效,高峰2～6小时,半衰期10～16小时,作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物50%经肾脏排出。最常见的副作用是低血糖,严重时可致死。每日1～3次。服用本药一定要从小剂量开始,逐渐加量,根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而引起严重低血糖。

格列齐特:属于第二代磺脲类药物,口服30分钟起效,2～6小时达高峰,半衰期10～12小时,作用时间12～24小时,属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢,60%～70%从肾脏排泄。适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者。每日1～2次。

格列吡嗪:美吡哒服药30分钟起效,1～3小时达血糖浓度高峰,半衰期仅2～4小时,药效可维持6～12小时。本品主要由肝脏代谢,在24小时内经肾脏排出97%。是一种短效磺脲类降糖药,最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。每日3次,餐前半小时服用,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。

格列美脲:亚莫利属于第三代磺脲类药物,口服吸收快速,服用后2～3小时达峰值,降糖作用持续24小时以上,属于长效制剂,每天服用 1次即可,不受进餐时间影响。60%经肾排泄,40%经胆道排泄,与第一、二代磺脲类降糖药相比,相同剂量的格列美脲降糖活性最高,由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用,故低血糖发生率低而且程度较轻。此外还具有胰外降糖作用,不会导致高胰岛素血症,在与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。心血管的安全性好。每日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量,一般患者每日剂量为1～6毫克。服用时不能嚼碎。