戴永道

阿莫仙(阿莫西林)是当前世界上产销量均占第一位的半合成青霉素类抗生素，广谱抗菌、杀菌力强大，具有良好的药物动力学性质，组织渗透性强，血药浓度高，副作用小，在临床上广泛用于呼吸科、泌尿科、消化科、耳鼻喉科、妇产科、性病、皮肤科等疾病的治疗。其口服制剂毒副作用少而又极为轻微，作用迅速，疗效显著，且不受胃中食物影响，服用方便，老幼咸宜。

阿莫仙在美国连续两年被评为最佳口服药物。我国于1976年开始试生产阿莫西林，1979年正式生产。二十多年来本品曾被列入国家“七五”规划化学医药重大技术改造项目，通过不断工艺攻关、引进关键技术、开发新剂型，已取得了飞速的发展。

然而，由于细菌耐药性的产生，降低了本品的临床疗效。90年代中期，美国史克公司开发了阿莫西林和B—内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾的复方制剂(商品名AuSmentin，比例为1：2及1：4)，由于成功地克服了细菌耐药性的问题，成为临床上首选的抗感染药物之一。克拉维酸钾与阿莫西林组成复方制剂中，克拉维酸钾单独应用无效，与青霉素类药物联合应用以克服微生物引起的耐药性，可保护阿莫西林不受多种革兰氏阳性、阴性菌等的p—内酰胺酶的破坏，提高疗效。阿莫西林的抗菌谱因而获得扩展，其中包括能产生p—内酰酶而具有耐药性的菌种。

虽然复方制剂的使用解决了细菌耐药性的问题，但是，现有的复方阿莫西林制剂由于稳定性较差，生产和贮藏都需要很严格的条件(低温、干燥)，并且由于克拉维酸钾的比例较大，生产成本也很高。……