硝酸甘油剂型种种
2001-04-29杜长明
祝您健康 2001年3期
杜长明
硝酸甘油的名字大家都不陌生,它是防治心绞痛最常用、最有效的药物,问世100年来挽救了无数冠心病患者的生命。硝酸甘油有4种剂型,人们可根据需要有选择性地应用。
片剂片剂有含化片和控释口服片两种。含化片是最常用的,每次舌下含服O.3~0.6毫克,2~3分钟生效,5分钟时达最大效应,持续作用达10~45分钟。如病情需要,隔5分钟后可再次给药,但每日最多不可超过2毫克。使用时应当心心动过速、低血压、头痛、恶心、呕吐等不良反应。许多人不明白为什么非要含化而不口服,这是因为舌下含化时,药物可通过口腔丰富的毛细血管迅速地进入血液循环,生物利用度可高达80%。但含化片作用时间短,舌下含化半衰期仅1~4分钟,预防心绞痛发作有所不便。于是,一种控释口服片便应运而生。这种由白色和淡绿色颗粒压制而成的片剂在胃肠道内稳定均匀地释放,作用时间可达8~10小时。
贴膜硝酸甘油贴膜以铝箔为底衬,中间药层为糊状物,上面覆盖椭圆形片状释药膜。临用时揭去保护层,贴于前胸、上臂、腹部等处。作用机制同含化片。药物持续缓慢地透过皮肤进入血液循环并发挥作用,不需经过肝脏代谢,提高了生物利用度。每张贴膜面积10平方厘米,含硝酸甘油25毫克。贴敷后2小时内血药浓度达恒定值,持续作用可维持24小时,可用于预防慢性心绞痛。药膜去除后作用很快消失,重复使用不产生药物蓄积。初期治疗每日可用1张。长期使用能产生耐药性,可增加使用量,但一天最多不要超过4张。……
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