植物活性物质皂苷的专利布局与发展态势分析

2024-01-15张楠肇楠李敏冯改静胡春芳

安徽农业科学 2024年1期

张楠肇楠李敏冯改静胡春芳

摘要利用incoPat专利检索平台和Excel分析工具，对国内植物活性物质皂苷专利技术申请态势、地域分布、重要申请人情况、 IPC 分布及产业的布局情况进行了相关数据的采集和分析。结果表明，国内皂苷类物质领域核心技术专利申请量主要集中在江苏、广东、山东、吉林、北京和云南等省市。研究的领域主要集中在A61K、A61P和C07J等方面，关于白头翁皂苷、常春藤皂苷、薯蓣皂苷、柴胡皂苷、黄芪皂苷、芦笋皂苷、海参皂苷、无患子皂苷和大豆皂苷等研究以及共轭亚油酸、三萜皂苷类、甾体皂苷、糖基转移酶等成分研究和皮肤外用剂、皂苷类引气剂等产品研究方面为研究的热点领域，为促进皂苷产业的技术发展和布局等提供参考。

关键词皂苷；incoPat；专利分析；发展态势

中图分类号 S126 文献标识码 A 文章编号 0517-6611（2024）01-0231-05

doi：10.3969/j.issn.0517-6611.2024.01.051

开放科学（资源服务）标识码（OSID）：

Patent Distribution and Development Trend Analysis of Plant Active Substance Saponins

ZHANG Nan1， ZHAO Nan2， LI Min3 et al

（1.Hebei Science and Technology Eenineering School， Baoding， Hebei 071000; 2. Forestry and Grassland Bureau of Hebei Province，Shijiazhuang，Hebei 050010，3.Institute of Agricultural Information and Economy， Hebei Academy of Agriculture and Forestry Sciences，Shijiazhuang，Hebei 050051）

Abstract incoPat patent search platform and Excel analysis tools were used to collect and analyze the relevant data of patent application situation， regional distribution， important applicants， IPC distribution and industry distribution of domestic plant active substance saponins. The results showed that the number of core technology patent applications in the field of saponins mainly concentrated in Jiangsu， Guangdong， Shandong， Jilin， Beijing， Yunnan and other provinces and cities. The research fields mainly focused on A61K， A61P and C07J， etc. The research on pulsatilla saponins，ivy saponins，Chinese yam saponins，radix bupleuri saponins，astragalus membranaceus saponins，asparagus saponins，sea cucumber saponins， sapindus saponins， soybean saponins， conjugated linoleic acid， triterpenoid saponins， steroidal saponins， glycotransferase and other components were the hot fields of research， as well as skin topical agents， saponins air entraining agents and other products. It could provide reference for promoting the technical development and distribution of saponin industry.

Key words Saponins;incoPat;Patent analysis;Development trend

作者简介张楠（1987—），女，河北定州人，农艺师，从事农业信息分析研究。* 通信作者，研究员，硕士，从事农业经济研究。

收稿日期 2023-02-03；修回日期 2023-05-12

皂苷（Saponin）是苷元为三萜或螺旋甾烷类化合物的一类糖苷，广泛存在于植物界，在单子叶植物和双子叶植物中均有分布，也少量存在于海星和海参等海洋生物中，许多中草药如人参、远志、桔梗、甘草、知母和柴胡等的主要有效成分都含有皂苷。皂苷具有抗菌消炎、降血糖、调节血脂、心血管、美白抗衰老、止咳平喘、改善睡眠、解热、镇静、抗癌等有价值的生物功能［1-9］，且毒副作用小、安全性高，具有广阔的发展前景。

incoPat专利数据库是北京合享智慧科技有限公司于2016年推出的专利情报平台，国内学者借助该平台开展了大量的专利情报分析，其中有部分学者进行了药物或活性物质分析［10-11］。笔者通过前期调研发现，目前鲜见关于利用专利文献分析皂苷方面的报道，仅有的文献报道内容分析只停留在皂苷提取及分离技术方面，牛金伟等［12］于2022年报道借助于智慧芽 PatSnap 数据库专利分析平台对人参皂苷提取物的相关专利进行统计和可视化分析，得出了人参皂苷提取物的研究现状、研究热点以及技术发展趋势。龚金梅等［13］于2017年报道利用中华人民共和国国家知识产权局官方公布的专利信息的数据对三七皂苷提取分离技术进行专利情报分析，得出我国三七皂苷提取分离技术的发展现状及产业的发展趋势。王菲等［14］于2016年报道利用中国专利文摘（CNABS）数据库研究了三七皂苷提取物技术的专利申请趋势、地域分布状况、申请人类型、主要申请人分布及技术发展脉络等内容。李立［15］于2004年对大豆异黄酮、皂苷和甾醇专利技术研究进展进行简述。尽管有关于皂苷提取技术方面的专利情报分析，但关于利用incoPat专利数据库对皂苷提取、纯化及应用等方面的情报分析鲜见报道。鉴于此，笔者采用incoPat 專利数据库对国内皂苷从专利的申请趋势、地域分布、申请人排名及技术构成、技术主题等方面分析其在国内的整体布局与发展概况。

1 数据来源与方法

以公开发表的关于植物皂苷领域的专利为研究对象，数据来源于合享专利数据库（incoPat），incoPat 是国内外较为完备的专利数据库，完整收录全球120个国家/组织/地区1亿多件基础专利数据，检索时间范围限定为2000年1月1日—2022年12月31日，检索时间为2023年1月10日，检索策略是关键词+国际专利分类（IPC）号，关键词限定在标题摘要中，检索得到中国（包括中国香港、中国台湾、中国澳门）专利13 014条。

在统计出所需要的数据后，利用合享专利数据库（incoPat）自带的分析软件并结合Excel对专利的年度申请趋势、专利权人、技术领域等角度对相关专利数据进行了分析处理。

2 结果与分析

2.1 专利申请趋势

皂苷整体研发历程可从皂苷年度专利申请趋势中得以反映。图１为皂苷领域专利23年来增长趋势，检索到皂苷2000—2022年专利共计13 014条，2000—2001年处于缓慢发展态势，2000年专利数量为28条，2001年专利数量为17条，该阶段皂苷提取纯化技术成熟性和应用性还不高，重视程度也在较低水平。2002—2005年进入第1个快速增长阶段，从2002年的116条发展到2005年的459条，平均年申请量约为202条，但2006—2009年进入调整期，2010—2016年进入了第2个快速增长阶段，专利申请数量呈井喷式增长，平均年申请量约为630条，2017年后专利申请量有所下降。根据以上数据分析，皂苷领域的产业发展，初期中国发展缓慢，后期发展快速，这与人民日益对健康保健产品的重视以及我国快速发展的科技和经济实力是离不开的。由于专利公开时间以及被数据库收录需要一定的时间，因此2021、2022年的数据可能不全，仅供参考。

2.2 中国各省市排名

对皂苷类物质领域专利在我国各省市申请情况进行分析（图2），国内皂苷类物质领域核心技术专利申请量排在前6位的省市分别是江苏（1 204條）、广东（1 092条）、山东（974 条）、吉林（917条）、北京（896条）、云南（724条）。这6省市申请专利数量5 807条，达到国内总数的44.6%，其次是上海、辽宁、天津和四川等，其余各

省份均有不同数量的专利申请，说明我国皂苷产业发展

迅速，分布广泛，遍布全国各地。其中，江苏省以1 204条专利申请和约占9.25%的比例，居各省份专利申请总量的第1位。江苏省内主要以中国药科大学、南京中医药大学和江苏大学等专利申请人的专利申请为主，仅次于江苏省的是广东省以申请量1 092条位居第2名，形成了华南理工大学、广州中医药大学和广东药学院等以高校为发展主体的模式。可见，我国皂苷类物质研发方面，经济强省和沿海省市占据主导地位，其中江苏省申请量以绝对优势排名第1。

2.3 申请人分布

2.3.1 申请人技术领域分布分析。

从表1可以看出，中国药

科大学技术领域主要分布在A61P、A61K、C07J、G01N等方面，专利数量分别为107、105、39、21条，吉林农业大学技术领域主要分布在A61K、A61P、A23L、C07J等方面，专利数量分别为69、63、38和35条，沈阳药科大学A61P、A61K、C07J、C07H等方面，专利数量达到了97、95、64和20条，可见主要申请人技术领域主要集中在A61P（化合物或药物制剂的特定治疗活性）、A61K（（医用、牙科用或梳妆用的配制品）、A23L（食品、食料或非酒精饮料）和C07J（甾族化合物）等领域。

2.3.2 申请人排名。

图3为我国专利申请数量排名前10位的申请人或机构，在全部申请人中，前10位申请人专利申请数量（899条）占全部13 014条专利的6.9%，其中第1和10均分布在江苏，第2和5位分布在吉林，可见目前国内皂苷领域的领头省份是江苏和吉林2省，前10位中有1位是企业，其他均为大学，这说明在以皂苷提取、制备及药物开发等方面，我国大学逐渐占据主导地位。从专利技术上来看，主要发明人及其团队的主要研究领域为皂苷的提取、制备以及在药物中的应用，如中药组合物、注射液、复方药酒、滴丸、胶囊、饮片膏、粉、浆等方面。

排名第1位的中国药科大学，专利数达到了143条，其专利涉及面较广，包括皂苷在抗病毒、脑卒中、肝脏糖异化、糖尿病肾病、保肝利胆、预防或治疗肥胖、骨质疏松、抗炎抗氧化、降血脂和老年痴呆等方面的药物制备；人参皂苷、薯蓣皂苷、柴胡皂苷等的提取和制备方法等；高血糖合并动脉粥样硬化、脑卒中、预防器官出血、心血管、骨质疏松等中药组合物、复方药酒和滴丸等的制备方法等。中国医科大学申请的专利（公开号CN107595906A、CN107875157A、CN107875156A、CN107865876A）报道常春藤皂苷元及其糖苷可应用于防治脑卒中、抗病毒、骨质疏松和冠心病等药物中，2022年公开的专利（CN110859847B）首次提供了人参皂苷在制备治疗高血糖症合并动脉粥样硬化药物中的应用，同时提出了关于包含人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的组合物在制备治疗高血糖症合并动脉粥样硬化及II型糖尿病合并动脉粥样硬化的药物中的应用，为临床糖尿病相关疾病以及心血管疾病的预防和治疗提供了新的有效治疗方案。2008年公开的专利（CN200810023492.0）舒胸滴丸由三七总皂苷、红花有效部位、川芎有效部位、川芎挥发油和川芎嗪组成，具有活血、祛瘀、止痛作用，用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞等。

发明专利排第2的是吉林农业大学，专利申请数量为137条，主要研究包括：皂苷在治疗糖尿病、抗肿瘤、抗凝血药物、抗肥胖、糖尿病肾病、心肌横纹紊乱等方面的药物应用；人参皂苷、虎皮兰皂苷、刺五加皂苷、薯蓣皂苷、桔梗皂苷和七叶树皂苷的提取和制备方法等；人参皂苷胶囊、人参粉、西洋参膏、人参饮片和人参浆等的制备方法等。吉林农业大学2017年公开专利（CN103989692B）：复合氨基酸人参皂苷胶囊有助于缓解运动疲劳、增强免疫力。

发明专利排第3的沈阳药科大学，专利申请数量为114条，主要研究的是中药复方注射剂和复方丹参缓释制剂等；人参皂苷、蒺藜皂苷、黄腊果皂苷、文冠果皂苷、山茶皂苷、党参皂苷、麦冬皂苷、黄芪皂苷、银莲花皂苷、知母皂苷、合子草皂苷、山楂皂苷、西洋参皂苷、薯蓣皂苷和五味子皂苷等的

提取及制备方法等。沈阳药科大学2005年公开的专利（CN1634424A）中药复方注射剂及其制备工艺，它包括三七

总皂苷、甘草酸铵（单铵盐或二铵盐）、氯化钠、葡萄糖、甘露醇、乳糖、山梨醇、右旋糖酐等，可用于治疗慢性肝炎、活动性肝硬化、防治肝纤维化。2002年公开的专利（CN1349818A）：复方丹参有效部位群及其缓释制剂，以任意比例的丹参有效部位（丹参总酚酸含量50%以上）、三七有效部位（三七总皂苷含量50%以上）和天然（或人工）冰片及其环糊精包合物，可期待在治疗心脑血管疾病的药物中应用。

2.3.3 申请人专利价值度。

incoPat以“合享价值度” 来衡量专利的价值，评分标准分为 1～10分，数值越高的专利价值就越高。表2显示了皂苷类物质技术领域专利申请量排名前10的申请人专利合享价值度，由专利合享价值度分析得出，吉林大学和天津大学专利合享价值度５分以内（包括5分）的专利数量分别达到了47和27条，因而其专利合享价值度超过５分的占比分别仅为55.7%和63.4%，而其他8位申请人专利合享价值度超过5分的占比均超过了65.0%，沈阳药科大学、中国人民解放军第二军医大学、天津天士力制药股份有限公司其专利合享价值度超过５分的占比分别高达84.2%、80.2%和91.7%，中国药科大学、沈阳药科大学、浙江大学、中国人民解放军第二军医大学、天津天士力制药股份有限公司的专利合享价值度超过6分的占比超过60.0％，沈阳药科大学、中国人民解放军第二军医大学的专利合享价值度超过7分的占比超过60.0％，排名前10位的申请人专利合享价值度超过8分占比为18.6%～55.6%，专利申请人中国解放军第二军医大学专利合享价值度10分的占比达到了26.4%。結果表明，皂苷类物质技术领域主要申请人申报的相关专利，其专利的综合合享价值度较高。

2.3.4 申请人类型构成。

根据专利申请人性质的不同，可以将专利申请人分为企业、大专院校、个人、大学、科研单位、机关团体等。从图4可以看出，检索得到的中国专利有13 014条（因个别专利可能同属于2个及以上不同申请人类型），其中企业5 968条（45.9%），大专院校3 770条（29.0%），个人1 802条（13.8%），科研单位1 109条（8.5%），机关团体和其他类型较少，分别为437和52条，从专利申请人类型来看，在皂苷领域研究主力军以企业和大专院校为主，可见企业和大专院校对皂苷提取制备及其深加工领域的发展起着主导作用。这说明我国在促进皂苷领域大力发展的同时也注重产学研模式相结合的发展方式，充分发挥高等院校的人才、技术和资源优势，全面与企业以及科研单位建立合作关系，将会是皂苷及其深加工产业进一步发展的一个新契机。同时，科研单位也是专利申请的重要组成部分，需要进一步加强科研投入，鼓励科技创新，提高科研单位在专利申请总量中的比重。

2.4 技术分布

2.4.1 专利IPC分类。

从研发机构专利的技术构成（IPC 分类）看，图5为检索到的皂苷方面专利技术不同领域构成分布图，根据专利分布数量，A61K领域技术专利数量最多，达到了8 339条，占总专利的64.1％，该领域涉及医用、牙科用或梳妆用的配制品，重点集中在和A61K36（含有来自藻类、苔藓、真菌或植物或其派生物，如传统草药的未确定结构的药物制剂）和A61K31（含有机有效成分的医药配制品）分类中；其次A61P排第2位，申请量为7 232条，占总专利数量的55.6%，该领域涉及的技术领域（化合物或药物制剂的特定治疗活性）重点集中在A61P35（抗肿瘤药）和A61P9（治疗心血管系统疾病的药物）分类中；排名第3位的是C07J，申请量为2 121条，占总专利数量的16.3%，该领域涉及甾族化合物，重点集中在C07J63（甾族化合物）和C07J17（含有碳、氢、卤素或氧的正系甾族化合物）分类中。除去前3位专利，其他还有A23L、G01N、A61Q、C12N、C12P、C07H和C12R等。这些领域涉及的技术领域食品、食料或非酒精饮料；它们的制备或处理、借助于测定材料的化学或物理性质来测试或分析材料；化妆品或类似梳妆用配制品的特定用途；微生物或酶；其组合物；繁殖、保藏或维持微生物；变异或遗传工程；培养基；发酵或使用酶的方法合成目标化合物或组合物或从外消旋混合物中分离旋光异构体；糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸。可以看出，在皂苷领域，关于医用配制品、化合物或药物制剂、甾族化合物和食品、食料或非酒精饮料方面的研究是当前研究的热点。

2.4.2 技术主题聚类分析。

对关键词聚类分析，根据聚类条数分为二级技术主题进行分析，其中排在一级的技术主题主要为总皂苷（3 353条）、白头翁皂苷（2 154条）、绞股蓝皂苷（1 738条）、三萜皂苷类（1 476条）、三七总皂苷（1 267条）。①在一级技术主题“总皂苷”下面涉及的二级技术主题主要为三萜皂苷类、供试品溶液等。②在一级技术主题“白头翁皂苷”下面涉及的二级技术主题主要为常春藤皂苷元、薯蓣皂苷、柴胡皂苷、黄芪总皂苷、皮肤外用剂等。③在一级技术主题“绞股蓝皂苷”下面涉及的二级技术主题主要为芦笋皂苷、海参皂苷、甾体皂苷、无患子皂苷等。④在一级技术主题“三萜皂苷类”下面涉及的二级技术主题主要为皂苷类化合物、薯蓣皂苷元、糖基转移酶、三萜皂苷类、发酵转化等。⑤在一级技术主题“三七总皂苷”下面涉及的二级技术主题主要为无患子皂苷、共轭亚油酸、皂苷类引气剂、大豆皂苷等。通过上述分析，皂苷类专利技术主要涉及白头翁皂苷、常春藤皂苷、薯蓣皂苷、柴胡皂苷、黄芪皂苷、芦笋皂苷、海参皂苷、无患子皂苷和大豆皂苷等研究以及共轭亚油酸、三萜皂苷类、甾体皂苷、糖基转移酶等成分研究和皮肤外用剂、皂苷类引气剂等产品的研究，以上为研究的热点领域。

3 结论

基于incoPat 数据库专利检索基础上，对国内皂苷领域的专利申请趋势、地域分布、主要申请人、专利技术分布4个方面进行了分析，结果表明：①从专利申请趋势来看，虽然2000—2001年处于缓慢发展态势，但2002年后中国皂苷创新发展整体呈良好趋势，发展速度较快。 ②从专利地域分布来看，国内皂苷类物质领域专利申请量最多的是江苏、广东、山东、吉林、北京和云南等。可见，我国皂苷类物质研发方面，经济强省和沿海省市占据主导地位，中西部省市有待发展。③从专利申请人构成来看，在皂苷领域研究主力军以企业和大专院校为主，建议我国的大专院校、科研机构与企业携手整合资源，积极进行皂苷及其深加工领域关键技术的联合攻关。④从专利申请人排名来看，主要申请人技术领域主要集中在A61P（化合物或药物制剂的特定治疗活性）、A61K（（医用、牙科用或梳妆用的配制品）、A23L（食品、食料或非酒精饮料）和C07J（甾族化合物）等领域。沈阳药科大学、中国人民解放军第二军医大学的专利合享价值度超过7分的占比超过60.0％，其专利的综合合享价值度较高。⑤从技术分布来看，在皂苷领域，关于医用配制品、化合物或药物制剂、甾族化合物和食品、食料或非酒精饮料方面的研究是当前研究的热点。主题聚类分析表明皂苷类专利技术主要涉及白头翁皂苷、常春藤皂苷、薯蓣皂苷、柴胡皂苷、黄芪皂苷、芦笋皂苷、海参皂苷、无患子皂苷和大豆皂苷等研究以及共轭亚油酸、三萜皂苷类、甾体皂苷、糖基转移酶等成分研究和皮肤外用剂、皂苷类引气剂等产品的研究。

通过对皂苷的专利分析可以看出，目前皂苷的提取、纯化等制备方法经历了多次技术革新，皂苷提取、纯化等技术得到了繁荣发展，但皂苷的应用领域非常广泛，尤其在医药领域，皂苷作为活性成分能预防或者防治的疾病种类很多，今后可以进一步深入挖掘疗效，或拓宽思路，开发更广泛的应用领域。皂苷的技术发展与专利应用可为现代中药的技术发展模式和市场竞争提供思路，因此现代中药领域中皂苷技术挖掘与专利布局值得深入研究。

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