桃仁入药方式的研究概况

2015-01-23杜立平

中国药业 2015年20期

关键词：桃仁平喘药理作用

杜立平

（北京市密云县中医医院药剂科，北京101500）

桃仁入药方式的研究概况

杜立平

（北京市密云县中医医院药剂科，北京101500）

目的探讨桃仁的最佳入药方式。方法查阅古代及近代的相关文献资料，从桃仁的主要功效、火单制的目的和现代药理研究进行分析。结果桃仁的主要功效是活血祛瘀，而制的目的为破酶保苷，但苦杏仁苷并不是活血祛瘀的有效成分。结论桃仁入药以生用打碎为宜。

桃仁；活血祛瘀；苦杏仁苷；生用

桃仁是蔷薇科植物桃或山桃的干燥成熟种子，有活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘的功效［1］，是临床常用中药，经配伍后常用于治疗多种瘀血证。北京地区桃仁入药多以桃仁为主，少以生桃仁入药，同时各药品零售单位也未见生桃仁出售。为此，笔者对桃仁入药的最佳方式进行了探讨，现报道如下。

1 桃仁的主要功效

桃仁首载于《神农本草经》［2］，言其味苦平，可治瘀血、血闭瘕、邪气，杀小虫。汉晋时期，桃仁专于活血祛瘀之功，《伤寒杂病论》中共有9方使用桃仁，经配伍后均用于多种血瘀证，《肘后方》中亦用桃仁治疗瘀血心痛之症。桃仁能止咳平喘，始见于陶弘景之《名医别录》：“桃核（即桃仁），味甘，无毒。主咳逆上气，消心下坚，除暴击血，破瘕症，通月水，止痛。”金元时期，张元素首次提出本品能润肠通便，“桃仁治血结、血秘、血燥、通润大便”。2010版《中国药典（一部）》以桃仁为主药的中药制剂（大黄蛰虫丸、中风回春丸、化回生片、加味生化颗粒、茴香橘核丸、桂枝茯苓丸、桂枝茯苓胶囊、颈复康颗粒、跌打丸、产复康颗粒、金嗓散结丸）共11首，其中9首主要功效为活血化瘀。故桃仁主要用于治疗经闭、瘕痞块、热病蓄血、风痹、疟疾、跌打损伤、淤血肿痛、血燥便秘等症。

2 火单制桃仁的目的

桃仁的主要化学成分有脂质体（如中性脂、糖脂质磷脂）、苷类（苦杏仁苷、野樱苷）、糖类（葡萄糖、蔗糖等）、蛋白质、氨基酸、苦杏仁苷酶、尿囊素酶及微量元素等［3］。2010年版《中国药典（一部）》规定［1］，生桃仁含苦杏仁苷不得少于2%，火单桃仁不得少于1.5%，炒桃仁不得少于1.6%。苦杏仁苷属芳香族氰苷，在适宜的温度、湿度等条件下会被共存的苦杏仁苷酶水解生成野樱皮苷和杏仁氰，后者不稳定，遇热易分解生成苯甲醛和氢氰酸，导致使苦杏仁苷含量降低甚至检测不到。苦杏仁苷酶对热不稳定，火单制是通过加热使其失去活性，从而达到破酶保苷的目的。林小明等［4］的研究证实，在分别放置3，6，12个月后，火单桃仁中苦杏苷含量均明显高于生带皮及去皮桃仁（P＜0.05），这是由于火单法破坏了苦杏仁酶，防止了苦杏仁苷的水解。

3 苦杏仁苷的药理作用

苦杏仁苷是一种有毒的苷类化合物，广泛存在于杏、桃、李子、苹果、山楂等多种蔷薇科植物果实的种子中。其中毒机理是经肠道菌群的葡糖苷酶将苦杏仁苷水解，产生出有毒物质氢氰酸（HCN），引起人和动物的毒性反应［5-6］。同时，其也具有较强的药理作用，用于治疗多种疾病。

祛痰、镇咳、平喘［7］：苦杏仁苷经口服后，可被肠道菌群水解为苯乙醇腈（即杏仁腈），然后再分解为氢氰酸和苯甲醛，氢氰酸对呼吸中枢可产生一定抑制作用，使呼吸运动趋于安静而达到镇咳平喘的作用。此为其最主要的药理作用，广泛应用于临床。

抗肿瘤：苦杏仁苷自20世纪20年代用于治疗癌症，但对其疗效却有一定争议。连彦军等［8］的体外试验证实，以抗癌胚抗原（CEA）单抗为载体的免疫偶联物——抗CEA单抗-β-葡萄糖苷酶偶联物/苦杏仁苷前药系统具有良好靶向性，对人结直肠癌LoVo细胞显示了高效靶向杀伤作用。但有研究指出，苦杏仁苷无治疗癌症的临床价值，对提高生存质量和减轻症状无显著性意义［9］。

抗溃疡：蔡莹等［10］的研究证实，小鼠应激性胃溃疡模型、大鼠醋酸烧灼型胃溃疡模型、大鼠幽门结扎型胃溃疡模型采用苦杏仁苷灌胃，均有较好的抗溃疡作用。

其他作用：吕建珍等［11］的试验表明，苦杏仁苷还具有抗动脉粥样硬化、抗肾间质纤维化、抗肺纤维化、抗高氧诱导肺损伤、免疫抑制、免疫调节、抗炎等作用。

4 桃仁的最佳入药方式探讨

桃仁火单制的目的是为了破酶保苷，以保证苦杏仁苷的含量符合标准。但桃仁的主要功效是活血祛瘀，与苦杏仁苷的主要药理作用并不吻合。同时，苦杏仁苷在苦杏仁［1］187中的含量是桃仁的1.5倍以上，如果用于止咳平喘前者更适合，历代本草中用于止咳平喘时也以前者为主。其实，带皮生桃仁只要保存得当，置阴凉干燥处，苦杏仁苷并不会酶解。袁丹等［12］的研究证实，带皮生品桃仁只要妥善保存，苦杏仁苷含量至少13年内无明显变化。马新华等［13］在研究了各种桃仁炮制品后证实，桃仁如不粉碎，水溶性浸出物含量大小顺序为火单桃仁＞炒桃仁＞带皮桃仁＞生桃仁，但粉碎后以生桃仁的水煎出物含量最高，表明其在火单制过程中有一部分水溶性成分流失和遭到破坏；带皮保存、用时粉碎可提高其水溶性浸出物的含量。

李时珍在《本草纲目》中指出，桃仁“主血滞，风痹，骨蒸，肝疟，寒热，行血宜连皮尖生用”；苏颂在《图经本草》中也明确指出，桃仁入药当用本生者为“佳”。吕文海等［14］的研究证实，生桃仁作用最强，火单、炒、蒸之后作用明显缓和，尤以炒、蒸桃仁为甚；桃仁皮具有明显的活血、抗炎作用，不宜作为非药用部位而去掉。

综上所述，桃仁的主要功效是活血祛瘀，如储藏得当，即使不经火单制苦杏仁苷也不会酶解，同时生桃仁粉碎后水煎出含量最高，抗凝血、抗血栓、抗炎、润肠作用也以生桃仁最强。故桃仁入药以生用打碎为宜，尤其是在发挥其活血祛瘀功效之时。

［1］国家药典委员会.中华人民共和国药典（一部）［M］.北京：中国医药科技出版社，2010：260-261.

［2］覃俏峰.桃仁功效的古今文献研究［J］.中国药业，2014，23（16）：100.

［3］林小明.桃仁化学成分和药理作用研究进展［J］.蛇志，2007，19（2）：130.

［4］林小明，黄敏.储藏条件对桃仁质量的影响［J］.中国药师，2006，9（7）：624-625.

［5］张李赢，杨轶舜，张彤，等.肠道菌群对中药苷类成分的代谢研究进展［J］.中药材，2011，34（7）：1 156.

［6］左风，严梅桢，周钟鸣.肠道菌群对中药有效成分代谢作用的研究进展［J］.中国中药杂志，2002，27（8）：571.

［7］沈映君，陈长勋.中药药理学［M］.上海：上海科学技术出版社，2008：160.

［8］连彦军，许天文，郑勇斌，等.抗CEA单抗-β-葡萄糖苷酶偶联物/苦杏仁甙前药系统对裸鼠结直肠癌移植瘤的疗效观察［J］.华中医学杂志，2005，29（1）：49-50.

［9］穆静.苦杏仁甙的研究进展［J］.中医药信息，2002，19（3）：19.

［10］蔡莹，李运曼，钟流.苦杏仁苷对实验性胃溃疡的作用［J］.中国药科大学学报，2003，34（4）：254-256.