导 读

靶向药物和靶向治疗是本期文章收录的主题。

靶向药物是目前用于治疗肿瘤最先进的药物，是通过与肿瘤发生、生长所必须的特定分子靶点相互作用来抑制肿瘤细胞生长，主要有分子靶向药和抗体靶向药2种。而靶向治疗是将治疗作用选择性的集中在肿瘤组织、肿瘤细胞、肿瘤基因、肿瘤血管，从而使对正常组织的不良反应降至最低。不论是靶向药物还是靶向治疗，均需要一定的介质或载体将药物输送至给定部位，最常见的将药物传递至靶区域的有脂质体、纳米粒、微球等被动靶向载体和多肽、转铁蛋白等主动靶向配体。根据靶向部位的不同又发展了相应的给药系统，利用增强的透过及滞留效应（EPR effect），即水溶性高分子聚合物对实体瘤的倾向性沉积作用靶向组织的给药系统——如PEG修饰的阿霉素长循环脂质体在临床上已有报道；利用肿瘤细胞表面的特异性抗原和受体作为靶点的靶向细胞的给药系统——如Fab片段、基质金属蛋白酶、叶酸受体等；利用肿瘤血管内皮细胞表面特异抗原和（或）受体的靶向血管给药系统——如VEGF受体、RGD多肽等；利用病毒载体和非病毒传递系统构建脂质-病毒的靶向基因给药系统——如能阻断内皮信号的突变Raf基因等。

肿瘤靶向药物在诞生之日起就显示出巨大的发展前景。尽管目前存在缺乏体内代谢动力学模型和完整的质量评价标准等问题，但随着分子生物学和分子医学的不断向前发展，必将加速人们从细胞与分子水平对肿瘤相关疾病的理解；从而进一步推动肿瘤靶向给药系统的研究。希望本期杂志能让读者了解更多与靶向肿瘤相关的方法和技术。

——本刊编辑部