张明发 沈雅琴

（上海美优制药有限公司，上海201422）

薏苡仁系禾本科薏苡属植物薏苡（Coix lachryma-jobi L. var.ma-yuen Stapf）的干燥成熟种仁。薏苡仁含蛋白质（14.7%～19.8%）、脂肪（6.23%～15.27%）、淀粉（53%～ 60%）及丰富的人体必需的矿物元素，营养价值堪称谷类食品之首，民间作为滋补食品食用。作为中药，中医认为薏苡仁有健脾渗湿、除痹止泻、清热排脓功效，主治水肿、脚气、小便不利、湿痹拘挛、脾虚泄泻、肺痈、肠痈、扁平疣等症。目前薏苡仁已成为调节免疫和防治肿瘤的保健食品[1-2]。进入本世纪以来，薏苡仁又被逐渐开发成降糖降脂类保健食品。

1 降糖作用

早在1959年，日本的羽野寿等[3]报告，给正常兔皮下注射0.5 g/kg薏苡仁油（乙醚提取物）可引起血糖下降，注射2～4 h时血糖降至最低，10 h时恢复，皮下注射丙酮酸钠能迅速对抗薏苡仁油的降糖作用。此后用薏苡仁水提物实验，发现腹腔注射10 g/kg后7 h和12 h时，对正常小鼠都有明显降血糖作用，降低率分别为37%和29%。深入研究发现薏苡仁多糖A、B、C（Coixan A、B、C）是其降糖活性成分，其中薏苡仁多糖A降血糖作用最强，腹腔注射10、30和100 mg/kg后7 h时血糖分别降低44%、55%和60%，24 h时分别下降5%、9%和27%。薏苡仁多糖A也剂量依赖性降低四氧嘧啶性高血糖小鼠的血糖，腹腔注射 10、30、100 mg/kg后 7 h时分别下降 12%、39%和74%，24 h时分别下降10%、28%和33%[4]。

徐梓辉等对薏苡仁多糖的降糖作用作了进一步研究：腹腔注射25、50、100 mg/kg薏苡仁多糖，剂量依赖性地降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病模型小鼠和肾上腺素高血糖小鼠的血糖水平[5]。薏苡仁多糖也能预防四氧嘧啶引发大鼠糖尿病，上述剂量的薏苡仁多糖呈量效关系地阻碍四氧嘧啶升高大鼠血糖。腹腔注射100 mg/kg组能使四氧嘧啶的糖耐量曲线下面积恢复或接近正常水平，胰岛组织病理切片观察也发现薏苡仁多糖明显预防四氧嘧啶损伤胰岛β细胞，由于薏苡仁多糖剂量依赖性地对抗四氧嘧啶降低红细胞和胰腺超氧化物歧化酶活性，且薏苡仁多糖在降低正常大鼠血糖时并不影响血清胰岛素水平。推测薏苡仁多糖可能通过保护或升高超氧化物歧化酶活性，对抗四氧嘧啶产生氧自由基损伤胰腺β细胞，从而抑制四氧嘧啶糖尿病发生[6]。

给用小剂量链脲佐菌素加高热量饲料造成葡萄糖耐量异常的胰岛素抵抗的2型糖尿病大鼠，连续14 d腹腔注射薏苡仁多糖，剂量依赖性地（25～100 mg/kg）改善此种2型糖尿病大鼠的糖耐量异常，升高被造模所降低的肝葡萄糖激酶活性、肝糖原和肌糖原含量，降低被升高的血浆乳酸水平，但不改善被造模所降低的肝细胞膜胰岛素受体最大结合率和受体最大结合容量以及被升高的血浆胰岛素水平[7]。由于薏苡仁多糖提高葡萄糖激酶活性的能力最强，推测薏苡仁多糖可能是通过提高葡萄糖激酶活性，促进组织对葡萄糖的利用，减少乳酸水平、改善糖耐量异常、增加肝和肌糖原储存，改善糖代谢紊乱和胰岛素抵抗。若将薏苡仁掺入高胆固醇饲料，喂饲链脲佐菌素性糖尿病大鼠，薏苡仁在降脂的同时也降低血糖[8]。

2 降脂作用

早先研究发现，在基础饲料中添加15%薏苡仁外皮或15%薏苡仁外壳，喂饲自发性高血压大鼠27周，与基础饲料组比较，显著降低动脉粥样硬化指数和β-脂蛋白水平，升高高密度脂蛋白胆固醇水平，轻度降低血压。喂薏苡仁加高脂饲料大鼠较只喂高脂饲料大鼠，血浆和肝胆固醇水平、肝甘油三酯水平显著降低，粪便中甘油三酯、肝和粪便中磷脂水平显著升高，而血浆和粪便中胆汁酸以及粪便中胆固醇水平无明显变化[9]，提示薏苡仁可能是通过抑制胆固醇合成，加速肝脏磷脂合成，促进甘油三酯从胆汁排泌，产生抗肥胖作用。

Kim SO等[10]给喂饲8周高脂饲料致肥胖大鼠，每天灌服薏苡仁水提物500 mg/kg，共4周，显著减少喂高脂饲料大鼠的摄食量和体重，附睾和腹部的脂肪重量也显著降低。显微镜所见的白色脂肪组织大小，血清甘油三酯、总胆固醇和瘦蛋白水平以及白色脂肪组织的瘦蛋白和肿瘤坏死因子的mRNA表达显著减少，尤其是肿瘤坏死因子mRNA的表达还低于喂正常饲料大鼠组[10]。他们进一步研究发现薏苡仁水提物显著降低高脂饲料性肥胖大鼠下丘脑室旁核中神经肽Y以及瘦蛋白受体mRNA表达水平，提示薏苡仁可通过调控脑内神经内分泌活性，治疗肥胖[11]。Yeh PH等[8]将薏苡仁掺入高脂饲料喂饲动物，在降低高脂饲料性链脲佐菌素性糖尿病大鼠血糖同时，也显著降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白-胆固醇浓度以及饲料摄取量，明显提高模型大鼠的粪便重量和粪便中的胆固醇含量。他们又用含薏苡仁油和高胆固醇饲料喂养大鼠，发现薏苡仁油能降低血浆低密度脂蛋白-胆固醇、总胆固醇、胰岛素、瘦蛋白和丙二醛浓度以及脂肪组织重量[12]。

韩国的Son BK等[13]将40只喂过4周致肥胖饲料（内含1%胆固醇和20%食用脂质）大鼠分成4组，分别喂白米（作为对照组）、薏苡仁、荞麦或大麦4周。结果薏苡仁、荞麦和大麦组血浆甘油三酯水平均显著低于白米组。荞麦和大麦组的血浆胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇和高密度脂蛋白-胆固醇水平显著低于白米组。由于薏苡仁的卡路里和脂质含量高，对这3种脂质水平无明显影响。荞麦和大麦组大鼠主动脉腔显著大于白米组。因此荞麦或大麦可显著改善饮食性肥胖大鼠的严重心血管危险因子。如果减少营养丰富的薏苡仁摄入量，也许也能达到荞麦或大麦那样的作用。Yu YM等[14]给40例吸烟和不吸烟高血脂病人每天口服60 g薏苡仁或15 g大麦嫩叶提取物，口服4周后薏苡仁或大麦嫩叶提取物均能降低吸烟和不吸烟高血脂病人血浆总胆固醇和低密度脂蛋白-胆固醇水平。

薏苡仁之所以有降糖降脂作用，是因为薏苡仁能激动过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）。用生物活性导向分离法，从薏苡仁中分离到6种PPARs激动剂，它们都属羟基不饱和脂肪酸：13-羟基-（9E，11E）-十八碳二烯酸、9-羟基-（10E，12E）-十八碳二烯酸、9-羟基-（10E）-十八碳烯酸、10-羟基-（8E）-十八碳烯酸、8-羟基-（9E）-十八碳烯酸和11-羟基-（9Z）-十八碳烯酸，其中9-羟基-（10E，12E）-十八碳二烯酸是最强的PPARγ激动剂[15-16]，产生类似噻唑烷二酮类（即列酮类）降血糖药的调节糖代谢和脂代谢作用。

3 防治高血糖、高血脂引起的并发症

高血糖和高血脂都可以诱导氧化应激，引起血管炎症，导致动脉粥样硬化。薏苡仁有抗氧化应激和抗炎作用[1]。喂饲薏苡仁可以显著降低链脲佐菌素性糖尿病大鼠和高脂饲料喂养大鼠血浆过氧化脂质产物丙二醛浓度[8，12]。高血脂病人每天口服60 g薏苡仁，在降血脂同时能延长低密度脂蛋白氧化反应的迟滞期，具有防止低密度脂蛋白氧化作用[14]。

薏苡仁多糖剂量依赖性提高四氧嘧啶和链脲佐菌素降低的红细胞和胰腺超氧化物歧化酶活性，保护β细胞膜免遭自由基的伤害，也能明显降低糖尿病大鼠血清过氧化脂质含量[6，17]。给四氯化碳造模小鼠灌服250、500和1 000 mg/kg薏苡仁多糖28天，在有效防止四氯化碳对肝脏伤害的同时，明显抑制肝脏丙二醛含量异常升高，提高小鼠全血抗氧化酶超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性以及还原型谷胱甘肽浓度[18]。薏苡仁多糖还可以通过下调诱导型一氧化氮合酶和内皮素-1 mRNA表达，调控炎症，而防治糖尿病大鼠动脉粥样硬化并发症[19-20]。

给大鼠灌服薏苡仁75%乙醇提取物3和10 g生药/kg，能延长电刺激颈动脉的血栓形成时间和凝血时间[21]，这也有益于薏苡仁防治动脉粥样硬化形成。

免疫功能异常也是糖尿病并发症（如视网膜、肾脏、神经病变等）发生的原因之一。链脲佐菌素加喂高热量饲料建立的2型糖尿病大鼠，其红细胞C3b受体花环率明显降低，导致清除循环免疫复合物能力下降，而T淋巴细胞亚群CD3、CD4、CD8水平也明显低下。给此模型大鼠腹腔注射50、100和200 mg/kg薏苡仁多糖2周，可剂量依赖性升高上述免疫指标[22]。薏苡仁是一种免疫调节剂，薏苡仁水提物和甲醇提取物，在T细胞介导的免疫系统中有调控Th1/Th2细胞平衡的能力，可抑制卵白蛋白免疫小鼠[23]，对抗环磷酰胺抑制小鼠免疫功能[24]。

4 结语

上述实验证明薏苡仁具有降糖降脂作用，所含的羟基不饱和脂肪酸和多糖是其活性成分。因此薏苡仁可作为糖尿病、高血脂和代谢综合征病人的保健食品应用，但由于薏苡仁营养丰富，含热能高，吃喝薏苡仁时，应该适当减少其他食品的摄入，做到膳食平衡，才能取得理想效果。

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